化学结构
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产品名称
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靶点
YN420001 AZD0156 1821428-35-6 ATM/ATR
AZD0156 是一种有效的,选择性的和口服活性的ATM抑制剂,IC50为 0.58 nM。AZD0156 抑制ATM介导的信号转导,防止 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA 损伤修复,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
YN420260 (S)-Ceralasertib 1352226-87-9 ATM/ATR
(S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 从专利 WO2011154737A1 中获取,化合物 II,IC50为 2.578 nM。 (S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶ATR抑制剂,具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。 (S)-Ceralasertib...
YN420065 AZD1390 2089288-03-7 ATM/ATR
AZD1390 是一种有效的,高度选择性的,口服生物利用的,可渗透脑的ATM抑制剂,在细胞中对 ATM 的IC50为 0.78 nM。
YN420066 CP-466722 1080622-86-1 ATM/ATR
CP-466722 是一种可逆的ATM抑制剂,IC50值为 4.1 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。
YN420086 AZ32 2288709-96-4 ATM/ATR
AZ32 是一种口服可利用的,可穿透血脑屏障的ATM抑制剂,IC50<6.2 nM。在细胞中抑制 ATM,IC50为 0.31 μM。
YN420101 KU-55933 587871-26-9 ATM/ATR
KU-55933 是有效的ATM抑制剂,IC50和Ki值分别为 12.9 和 2.2 nM;对 ATM 的选择性比对 DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR 和 mTOR 高。
YN420108 KU-60019 925701-46-8 ATM/ATR
KU-60019 是一种ATM激酶特异性的抑制剂,IC50为 6.3 nM。
YN420176 ATR inhibitor 2 1613191-99-3 ATM/ATR
ATR inhibitor 2 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的ATR抑制剂,Ki<150 pM。ATR inhibitor 2 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
YN420183 NU6027 220036-08-8 ATM/ATR
NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的CDK1和CDK2的抑制剂,Ki值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是ATR的有效抑制剂,以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
YN420189 Berzosertib 1232416-25-9 ATM/ATR
Berzosertib (VE-822) 是一种ATR抑制剂,Ki值小于0.2 nM。也可抑制ATM,Ki为 34 nM。
YN420194 VE-821 1232410-49-9 ATM/ATR
VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的ATR抑制剂,Ki/IC50为 13 nM/26 nM。
YN420218 CGK733 905973-89-9 ATM/ATR
CGK733 是一种有效的ATM/ATR抑制剂,用于癌症研究。
YN420219 ETP-46464 1345675-02-6 ATM/ATR
ETP-46464 是一种有效的mTOR和ATR抑制剂,IC50分别为 0.6 和 14 nM。
YN420220 AZ20 1233339-22-4 ATM/ATR
AZ20 是一种有效的,选择性的ATR抑制剂,IC50值为 5 nM;同时可抑制mTOR活性,IC50值为 38 nM。
YN420256 KU 59403 845932-30-1 ATM/ATR
KU 59403 是ATM的一个有效抑制剂,其对 ATM、DNA-PK 和 PI3K 的IC50值分别为 3 nM、9.1 μM 和 10 μM。
YN420259 Ceralasertib 1352226-88-0 ATM/ATR
Ceralasertib (AZD6738) 是有效地ATR激酶抑制剂,IC50值为 1 nM。