化学结构
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靶点
YN370174 BAY-1895344 hydrochloride CAS No.
BAY-1895344 hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的ATR抑制剂,IC50值为 7 nM。具有抗肿瘤活性。
YN340284 Garcinone C 76996-27-5
Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从长叶藤 (Garcinia oblongifolia Champ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,镇痛,涩味和促进成粒的药物,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激ATR和4E-BP1的表达水平,同时有效抑制细...
KU-55933 是有效的ATM抑制剂,IC50和Ki值分别为 12.9 和 2.2 nM;对 ATM 的选择性比对 DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR 和 mTOR 高。
CGK733 是一种有效的ATM/ATR抑制剂,用于癌症研究。
KU-60019 是一种ATM激酶特异性的抑制剂,IC50为 6.3 nM。
YN420066 CP-466722 1080622-86-1
CP-466722 是一种可逆的ATM抑制剂,IC50值为 4.1 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。
VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的ATR抑制剂,Ki/IC50为 13 nM/26 nM。
YN420189 Berzosertib 1232416-25-9
Berzosertib (VE-822) 是一种ATR抑制剂,Ki值小于0.2 nM。也可抑制ATM,Ki为 34 nM。
AZ20 是一种有效的,选择性的ATR抑制剂,IC50值为 5 nM;同时可抑制mTOR活性,IC50值为 38 nM。
YN420219 ETP-46464 1345675-02-6
ETP-46464 是一种有效的mTOR和ATR抑制剂,IC50分别为 0.6 和 14 nM。
YN420260 (S)-Ceralasertib 1352226-87-9
(S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 从专利 WO2011154737A1 中获取,化合物 II,IC50为 2.578 nM。_x000D_ (S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶ATR抑制剂,具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。_x000D_ (S)...
YN420259 Ceralasertib 1352226-88-0
Ceralasertib (AZD6738) 是有效地ATR激酶抑制剂,IC50值为 1 nM。
YN420176 ATR inhibitor 2 1613191-99-3
ATR inhibitor 2 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的ATR抑制剂,Ki<150 pM。ATR inhibitor 2 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
AZD0156 是一种有效的,选择性的和口服活性的ATM抑制剂,IC50为 0.58 nM。AZD0156 抑制ATM介导的信号转导,防止 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA 损伤修复,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
AZD1390 是一种有效的,高度选择性的,口服生物利用的,可渗透脑的ATM抑制剂,在细胞中对 ATM 的IC50为 0.78 nM。
AZ32 是一种口服可利用的,可穿透血脑屏障的ATM抑制剂,IC50<6.2 nM。在细胞中抑制 ATM,IC50为 0.31 μM。