化学结构
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靶点
LFM-A13 是一种有效的BTK,JAK2,PLK抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。
YN360647 PCI 29732 330786-25-9
PCI 29732 是一种有效的可逆BTK抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的Kiapp值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制ABCG2的功...
CGI-1746 是一种有效的,高选择性的Btk抑制剂,IC50值为 1.9 nM。
YN440133 Ibrutinib Racemate 936563-87-0
Ibrutinib Racemate (PCI-32765 Racemate) 是 Ibrutinib 的外消旋体。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性Btk抑制剂,IC50值为 0.5 nM。
YN430041 Ibrutinib 936563-96-1
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的选择性Btk抑制剂,IC50值为 0.5 nM。Ibrutinib 可作为 Btk 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞,浓度为 10 和 100 nM 时,分别降解 7...
YN440006 PCI-33380 1022899-36-0
PCI-33380 是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的不可逆抑制剂(荧光探针)。
YN440317 GDC-0834 Racemate 1133432-46-8
GDC-0834 Racemate是GDC-0834的外消旋体形式。
YN440316 GDC-0834 1133432-49-1
GDC-0834 是一种有效的选择性BTK抑制剂。GDC-0834 抑制 BTK,在体外酶实验和细胞实验中,IC50分别为 5.9 和 6.4 nM,而在小鼠和大鼠体内,IC50分别为 1.1 和 5.6 μM。
YN440318 GDC-0834 S-enantiomer 1133432-50-4
GDC-0834 S-enantiomer 是 GDC-0834 的 S 型异构体,活性较低。GDC-0834 是有效的,选择性的 BTK 抑制剂。
YN440371 Spebrutinib 1202757-89-8
Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价,高选择性和口服活性的Btk抑制剂,IC50为0.5 nM。
CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价Btk抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对Btk的抑制活性 (IC50为 0.5 nM) 以及与Btk形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用...
CNX-774 是具有口服活性的、不可逆的、选择性的BTK抑制剂,其IC50小于 1 nM。CNX-774 特异性靶向 Btk 的 Cys 481进行共价修饰。
YN440044 BMS-935177 1231889-53-4
BMS-935177是有效,选择性,可逆的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂,IC50值为3 nM。
RN486 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的Btk抑制剂,IC50为 4.0 nM,Kd为 0.31 nM,对其他激酶的活性较低。RN486 可用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
YN440053 BTK IN-1 1270014-40-8
BTK IN-1 (SNS062 analog) 是一种有效的BTK抑制剂,IC50值 <100 nM。
YN440387 ONO-4059 (analog) 1351635-67-0
ONO-4059 analog 是 ONO-4059 的类似物,ONO-405是一种高效的选择性Btk抑制剂。
YN440344 Tirabrutinib 1351636-18-4
Tirabrutinib (ONO-4059) 是高选择性,可口服的BTK抑制剂,IC50为2.2 nM。
YN330094 Poseltinib 1353552-97-2
Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50为 1.95 nM,对 BMX,TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),同时...
CG-806 是一种口服,有效且非共价的泛-FLT3/泛-BTK抑制剂,对FLT3的IC50值为 0.08 µM。CG-806 对FLT3野生型转染的 Ba/F3 细胞的IC50值为 11 nM。
YN440243 (Rac)-IBT6A 1412418-47-3
(Rac)-IBT6A 是 IBT6A 的消旋体。IBT6A 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂,IC50为 0.5 nM。