YN420013 CGS 15943 104615-18-1 PI3K

CGS 15943 是adenosine receptor腺苷受体的非黄嘌呤拮抗剂，具有口服活性。接受人重组 A1，A2A，A2B和 A3 受体转染的 CHO 细胞中，Ki值分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。

YN420014 IPI549 1693758-51-8 PI3K

IPI549 是一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂，IC50为 16 nM，选择性比其他脂类和蛋白质激酶高出 100 多倍。

YN420016 AS-605240 648450-29-7 PI3K

AS-605240 是一种口服有效的特异性PI3Kγ抑制剂，IC50值为 8 nM，Ki值为 7.8 nM。

YN420017 IC-87114 371242-69-2 PI3K

IC-87114 是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂，IC50为 0.5 μM。

YN420018 TG100-115 677297-51-7 PI3K

TG100-115 是一种选择性的PI3Kγ/PI3Kδ抑制剂，IC50分别为 83 和 235 nM。

YN420019 TGX-221 663619-89-4 PI3K

TGX-221 是一种高效的、选择性的、细胞膜渗透的PI3K p110β抑制剂，常用于癌症研究。

YN420023 GDC-0326 1282514-88-8 PI3K

GDC-0326是有效，选择性的PI3Kα抑制剂，Ki值为0.2 nM。

YN420024 GDC-0077 2060571-02-8 PI3K

GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的，口服的选择性PI3Kα抑制剂 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG...

YN420032 Wortmannin 19545-26-7 PI3K

Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的，不可逆的，选择性PI3K抑制剂，IC50值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成，并有效抑制Polo-like kinase 1 (PlK1)和Plk3，IC50值分别为 5.8 和 48 nM。

YN420033 PI3Kδ-IN-2 1702816-75-8 PI3K

PI3Kδ-IN-2是 高效选择性的PI3Kδ的抑制剂, 来自专利专利WO 2015055071 A1，化合物实例10，IC50值为6.4 nM。

YN420037 PIK-294 900185-02-6 PI3K

PIK-294 是一种有效的选择性p110δ抑制剂，IC50为 10 nM。

YN420038 AZD 6482 1173900-33-8 PI3K

AZD 6482 (KIN-193) 是一种有效的选择性p110β抑制剂，IC50为 0.69 nM。

YN420063 PI-828 942289-87-4 PI3K

PI-828 是一种双重PI3K和casein kinase 2(CK2) 抑制剂，抑制p110α，CK2和CK2α2，IC50分别为 173 nM，149 nM 和 1127 nM。

YN420064 Parsaclisib 1426698-88-5 PI3K

Parsaclisib (INCB050465) 是一种有效的，选择性的PI3Kδ抑制剂，在 1 mM ATP 条件下，IC50值为 1 nM，对其选择性是对 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 及其他 57 种激酶的约 20000 倍。

YN420073 Pilaralisib analogue 956958-53-5 PI3K

Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种代表性的选择性PI3Kα抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。

YN420079 IPI-3063 1425043-73-7 PI3K

IPI-3063 是一种有效的选择性PI3K p110δ抑制剂，IC50为 2.5±1.2 nM。

YN420088 AZD3458 2132961-46-5 PI3K

AZD3458 是一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂，抑制PI3Kγ,PI3Kα,PI3Kβ, 和PI3Kδ，pIC50分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。

YN420091 IITZ-01 1807988-47-1 PI3K

IITZ-01 是一个具有抗肿瘤活性的、有效的亲溶酶体的自噬抑制剂，其对 PI3Kγ 的IC50值为 2.62 μM。

YN420095 P110δ-IN-1 1595129-71-7 PI3K

P110δ-IN-1 是一种有效、选择性的P110δ抑制剂，来自专利专利 WO 2014055647 A1，IC50值为 8.4 nM。

YN420105 Rigosertib sodium 592542-60-4 PI3K

Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制PI3K/Akt途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂，IC...