化学结构
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靶点
Procyanidin B3 是一种天然产物,为组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 特异性抑制剂,可与p300的其他位点而非活性位点结合,选择性地抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。Procyanidin B3 对 HDAC 或 组蛋白甲基转移酶 (HMT) 无作用。
Remodelin hydrobromide 1622921-15-6
Remodelin 是特异性的 N-乙酰基转移酶NAT10的特异性抑制剂,能改善 Hutchinson-Gilford 早衰综合征细胞表型。Remodelin 通过靶向和抑制 NAT10,在一个不依赖于 progerin 和 FTI 的途径中发挥作用。NAT10 是一种具有组蛋白乙酰化活性的蛋白质...
YF-2 hydrochloride 1312005-62-1
YF-2 hydrochloride 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有...
YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔...
CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的EP300/CBP组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对于EP300 HAT的IC50值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
Butyrolactone 3 是一个组蛋白乙酰转移酶Gcn5的特异性小分子抑制剂 (IC50=100 μM),与 Gcn5 酶高度亲和。Butyrolactone 3 对CBP的抑制作用较弱 (IC50=0.5 mM)。
P300/CBP-IN-3, a p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂,化合物 6,来源于专利 WO 2019049061 A1。
CTPB 是p300组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的良好活化剂。
WM-8014 是一种MOZ(属于histone acetyltransferases) 的抑制剂,IC50值为 55 nM。
MOZ-IN-2 是MOZ(属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,其IC50值为125 μM。
WM-1119 是强效的、选择性KAT6A抑制剂,淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的IC50值为 0.25 μM,对 KAT6A,KAT5,KAT7 的结合KD值分别为 2 nM,2.2 μM,0.5 μM。
Histone Acetyltransferase I... 932749-62-7
Histone Acetyltransferase Inhibitor II (compound 2c) 是一种有效的,选择性的,细胞渗透的p300抑制剂,IC50值为 5 µM,可用于癌症研究。