化学结构
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靶点
YN251575 Anacardic Acid 16611-84-0
Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，为histone acetyltransferases抑制剂，对 p300 和 PCAF 的IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
YN340022 NSC 228155 113104-25-9
NSC 228155 为EGFR激活剂，可与EGFR的胞外区域结合，诱导EGFR的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的KIX-KID相互作用抑制剂，能够抑制CREB的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域，来自CBP) 的相互作用，IC...
L002 是一种有效的，细胞可渗透的，可逆的和特定的乙酰转移酶p300(KAT3B)抑制剂，IC50为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压...
C646 是一种竞争性的选择性histone acetyltransferase p300抑制剂，Ki值为 400 nM，对其他的乙酰转移酶作用较小。
CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制Gcn5对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶p300 (KAT3B)诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
CTPB 是p300组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的良好活化剂。
YN310197 Butyrolactone 3 778649-18-6
Butyrolactone 3 是一个组蛋白乙酰转移酶Gcn5的特异性小分子抑制剂 (IC50=100 μM)，与 Gcn5 酶高度亲和。Butyrolactone 3 对CBP的抑制作用较弱 (IC50=0.5 mM)。
YN310026 Histone Acetyltransferase I... 932749-62-7
Histone Acetyltransferase Inhibitor II (compound 2c) 是一种有效的，选择性的，细胞渗透的p300抑制剂，IC50值为 5 µM，可用于癌症研究。
MG149 (Tip60 HAT inhibitor) 是Tip60抑制剂，IC50为 74 μM，对 MOF 的抑制性较相似，IC50为 47 μM，而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。
YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂，能够在海马区乙酰化 H3，对 CBP，PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75 μM，29.04 μM 和 49.31 μM，对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔...
YN310283 SGC-CBP30 1613695-14-9
SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的CBP/p300溴结构域抑制剂 (对CBP和p300的Kd值分别为 21 nM 和 32 nM)，其选择性是BRD4 [BRD4(1)]的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，并具有抗炎作用。
YN310297 Remodelin hydrobromide 1622921-15-6
Remodelin 是特异性的 N-乙酰基转移酶NAT10的特异性抑制剂，能改善 Hutchinson-Gilford 早衰综合征细胞表型。Remodelin 通过靶向和抑制 NAT10，在一个不依赖于 progerin 和 FTI 的途径中发挥作用。NAT10 是一种具有组蛋白乙酰化活性的蛋白质...
YN310323 I-CBP112 1640282-31-0
I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂，抑制CBP/p300溴结构域，增强 p300 的乙酰化作用。
EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300抑制剂。IC50为 2.9 和 1.1 μM。
CF53 是一种高效、选择性、可口服的BET抑制剂，对 BRD4 BD1 的Ki值为 <1 nM，Kd值为 2.2 nM，IC50值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非...
CPI-637 是一种选择性和有效的CBP/EP300溴结构域抑制剂，其对CBP,EP300和BRD4 BD-1的IC50值分别为 0.03 μM，0.051 μM 和 11.0 μM，对CBP的EC50值为 0.3 μM。
A-485 是p300/CBP的强效选择性催化抑制剂，对p300和CBP组蛋白乙酰转移酶(HAT)的IC50值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
GNE-049 是一种高效的选择性CBP抑制剂，在 TR-FRET 实验中IC50 sub>为 1.1 nM。GNE-049 还抑制BRET和BRD4(1)，IC50分别为 12 nM 和 4200 nM。
GNE-781 是一种有效的，具有口服活性的选择性CBP抑制剂，在 TR-FRET 实验中IC50 sub>为 0.94 nM。GNE-781 还抑制BRET和BRD4 (1)，IC50分别为 6.2 nM 和 5100 nM。GNE-781 在 MOLM-16 AML 异种移植模型中显示抗肿瘤...
