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ERK

化学结构

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靶点

  • YN350005 TBHQ 1948-33-0 ERK

    TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种广泛使用的Nrf2激活剂,通过激活Nrf2来免受 Doxorubicin (DOX)-诱导的心脏毒性。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 也是一种ERK激活剂,逆转 Dehydrocorydaline (DHC) 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。

  • YN350012 LY3214996 1951483-29-6 ERK

    LY3214996 是高效的选择性ERK1和ERK2抑制剂,IC50为 5 nM。LY3214996 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中,有效抑制 p-RSK1。LY3214996 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。

  • YN350014 AX-15836 2035509-96-5 ERK

    AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。

  • YN350038 LM22B-10 342777-54-2 ERK

    LM22B-10 是一种TrkB/TrkC神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外TrkB,TrkC,AKT和ERK的活化。

  • YN350047 Pluripotin 839707-37-8 ERK

    Pluripotin 是ERK1和RasGAP的双重抑制剂,KD分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制RSK1,RSK2,RSK3和RSK4,IC50分别为 0.5,2.5,3.3 和 10.0 μM。

  • YN350048 Hypothemycin 76958-67-3 ERK

    Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对VEGFR2/VEGFR1,MEK1/MEK2,FLT-3,PDGFRβ/PDGFRα和ERK1/ERK2的Ki值分别为 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。

  • YN350055 AG126 118409-62-4 ERK

    AG126 是酪氨酸激酶抑制剂,可以阻止丝裂原活化蛋白激酶p42MAPK(ERK2) 的激活。

  • YN350060 JWG-071 2250323-50-1 ERK

    JWG-071 是首次报道的ERK5激酶选择性化学探针。JWG-071 提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。JWG-071 将是反卷积 ERK5 和 BRD4 药理学急需的化学探针。

  • YN350070 MK-8353 1184173-73-6 ERK

    MK-8353 (SCH900353) 是一种有效的,选择性的,可口服的ERK1/2抑制剂,IC50值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM;MK-8353 具有抗肿瘤活性。

  • YN350071 AZD-0364 2097416-76-5 ERK

    AZD-0364 是一种有效的选择性ERK2抑制剂,IC50为 0.6 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017080979A1 中的化合物 example 18。

  • YN350075 BAY885 2307249-33-6 ERK

    BAY885 是一种高效的选择性ERK5抑制剂,IC50为 35 nM,对其他激酶的抑制作用较弱。

  • YN350078 KO-947 1695533-89-1 ERK

    KO-947是有效和选择性的ERK1/2激酶抑制剂,在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在效用。

  • YN350080 ERK1/2 inhibitor 1 2095719-90-5 ERK

    ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的ERK1/2抑制剂,在 1 nM 时抑制 ERK1 达60%,抑制 ERK2 的IC50为 3.0 nM。

  • YN350084 CC-90003 1621999-82-3 ERK

    CC-90003 是一种不可逆的,选择性的ERK 1/2抑制剂,具有抗肿瘤活性。

  • YN350090 (rel)-AR234960 1408311-94-3 ERK

    (rel)-AR234960 是AR234960 的相对活性构型。AR234960 是一种非肽类的MAS(一种G蛋白的偶联受体) 的激动剂,在HEK293-MAS 细胞和成人心肌成纤维细胞中,通过 ERK1/2 信号通路中上调 CTGF mRNA 和蛋白水平。

  • YN350097 BIX02188 334949-59-6 ERK

    BIX02188 是一种有效的选择性MEK5抑制剂,IC50为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制ERK5活性, IC50为 810 nM。

  • YN350098 BIX02189 1265916-41-3 ERK

    BIX02189 是一种有效的选择性MEK5抑制剂,IC50为 1.5 nM。BIX02189 也抑制ERK5活性,IC50为 59 nM。

  • YN350106 Xantocillin 580-74-5 ERK

    Xanthocillin 是从青霉中提取的一种海洋药剂,通过抑制MEK/ERK途径诱导自噬。

  • YN350107 FR 180204 865362-74-9 ERK

    FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性ERK抑制剂,对ERK1和ERK2的Ki值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。IC50值分别为0.51 μM 和0.33 μM。

  • YN350116 ERK1/2 inhibitor 2 2095719-92-7 ERK

    ERK1/2 inhibitor 2 (Example 1) 是有效的ERK1/2双重抑制剂。ERK1/2 inhibitor 2 具有抗癌活性。

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