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HDAC

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靶点

  • YN290007 Remetinostat 946150-57-8 HDAC

    Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂,目前正在开发应用于研究皮肤 T 细胞淋巴瘤。

  • YN290008 NKL 22 537034-15-4 HDAC

    NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂,抑制HDAC1和HDAC3的IC50值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型...

  • YN290010 ITSA-1 200626-61-5 HDAC

    ITSA-1 是HDAC的激活剂,可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞,组蛋白乙酰化和转录水平。

  • YN290012 Splitomicin 5690-03-9 HDAC

    Splitomicin (Splitomycin) 是一种选择性的Sir2p抑制剂。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD+依赖性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDAC,IC50为 60 μM。

  • YN290015 CXD101 934828-12-3 HDAC

    CXD101 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 I 类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2和HDAC3的IC50分别为 63 nM,570 nM 和 550 nM。CXD101 对 II 类 HDAC 没有活性,并具有抗肿瘤活性。

  • YN290041 EDO-S101 1236199-60-2 HDAC

    EDO-S101 (Tinostamustine) 是HDAC的广谱抑制剂;抑制HDAC1,HDAC2和HDAC3的IC50值分别为 9 nM,9 nM 和 25 nM。

  • YN290049 Oxamflatin 151720-43-3 HDAC

    Oxamflatin (Metacept-3) 是高效的HDAC抑制剂,IC50值为15.7 nM。

  • YN290057 ACY-957 1609389-52-7 HDAC

    ACY-957 是一种具有口服活性,选择性的HDAC1和HDAC2抑制剂,对 HDAC1/2/3 的IC50值分别为 7 nM,18 nM 和 1300 nM,对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。

  • YN290063 Tasquinimod 254964-60-8 HDAC

    Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂,有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与HDAC4Zn2+结合结构域结合的Kd值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种S100A9抑制剂。

  • YN290068 Tefinostat 914382-60-8 HDAC

    Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向的HDAC广谱抑制剂,通过细胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 切割成活性酸 CHR-2847。具有抗单核细胞系白血病活性。

  • YN290088 Tucidinostat 1616493-44-7 HDAC

    Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的,可口服的HDAC第 I 类HDAC1/2/3和第 IIb 类HDAC10的抑制剂,IC50值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作...

  • YN290091 Abexinostat 783355-60-2 HDAC

    Abexinostat (CRA 024781) 是一种新的泛HDAC抑制剂,主要靶向HDAC1的Ki值为7 nM。

  • YN290097 Corin 1808113-09-8 HDAC

    Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶(LSD1)和组氨酸脱乙酰化酶(HDAC)的双重抑制剂,其对 LSD1 的Ki(inact)值为 110 nM,对 HDAC1 的IC50值为 147 nM。

  • YN290099 HDAC8-IN-1 1417997-93-3 HDAC

    HDAC8-IN-1 是一个HDAC8抑制剂,其IC50值为 27.2 nM。

  • YN290102 SR-4370 1816294-67-3 HDAC

    SR-4370 是一种有效的HDAC抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC6 的IC50值分别为 0.13 μM,0.58 μM,0.006 μM,2.3 μM 和 3.4 μM。

  • YN290116 ACY-1083 1708113-43-2 HDAC

    ACY-1083 是一种可渗透脑的选择性HDAC6抑制剂,IC50为 3 nM,ACY-1083 对 HDAC6 的选择性比其他类别的 HDAC 亚型高 260 倍。ACY-1083 可有效逆转化疗引起的周围神经病变。

  • YN290119 TH34 2196203-96-8 HDAC

    TH34 是一种HDAC6/8/10抑制剂,IC50值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM,与 HDAC1/2/3 相比,显示出高选择性。

  • YN290128 FT895 2225728-57-2 HDAC

    FT895 是一种有效的选择性HDAC11抑制剂,IC50为 3 nM。

  • YN290135 BRD 4354 315698-07-8 HDAC

    BRD 4354 是HDAC5和HDAC9的抑制剂,其IC50值分别为 0.85,1.88 μM。

  • YN290140 MPI_5a 1259296-46-2 HDAC

    MPI_5a 是一种高效、选择性的HDAC6抑制剂 (IC50=36 nM)。MPI_5a 对其他 HDAC 酶的抑制作用很弱。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白的积累的 IC50值为 210 nM。

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