化学结构
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靶点
YN440427 Fangchinoline 436-77-1
Fangchinoline 从Stephaniatetrandra中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型HIV-1抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向Focal adhesion kinas...
YN321643 Chloropyramine hydrochloride 6170-42-9
Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂,它也能抑制VEGFR-3和FAK的生化功能。
YN340263 Nitidine chloride 13063-04-2
Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路,发挥抗癌活性,如诱导凋亡,抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK和c-Src/FAK相关信号通路。Nitid...
NAMI-A 是一种钌基试剂,其特征在于对肿瘤转移的选择性活性,抑制粘附和迁移。
SU6656 是Src 家族激酶抑制剂,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的IC50分别为 280,20,130,170 nM。SU6656 可抑制FAK Y576/577、 Y925、Y861位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。
YN440097 PF-431396 717906-29-1
PF-431396 是具有口服活性的FAK和Pyk2的抑制剂,其IC50值分别为 2 nM 和 11 nM。
YN440096 PF-562271 717907-75-0
PF-562271 是一种有效,可逆,ATP 竞争性的FAK和Pyk2激酶抑制剂,IC50分别为 1.5 nM 和 13 nM。
YN440313 ALK inhibitor 1 761436-81-1
ALK inhibitor 1 (compound 17) 是一种有效的,嘧啶类ALK抑制剂。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。
YN440253 NVP-TAE 226 761437-28-9
NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重FAK和IGF-1R抑制剂,IC50分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制Pyk2,胰岛素受体(InsR),IC50分为 3.5 nM、40 nM。
YN440314 ALK inhibitor 2 761438-38-4
ALK inhibitor 2 (compound 18) 是一种有效的,嘧啶类ALK抑制剂。ALK inhibitor 2 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=5 nM) 抑制剂。
YN440063 Masitinib 790299-79-5
Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。Masitin...
YN440098 PF-573228 869288-64-2
PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂,对FAK纯化重组催化片段的IC50值为4 nM。
YN440095 PF-562271 besylate 939791-38-5
PF-562271 besylate 是有效,可逆,ATP竞争性的FAK和Pyk2激酶抑制剂,IC50分别为 1.5 和 13 nM。
YN440298 PND-1186 1061353-68-1
PND-1186 (VS-4718; SR-2516) 是有效可逆的FAK抑制剂,细胞试验中的IC50为1.5 nM。
YN440200 Defactinib 1073154-85-4
Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型FAK抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
YN440201 Defactinib hydrochloride 1073160-26-5
Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型FAK抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
YN440016 GSK2256098 1224887-10-8
GSK2256098 是一种选择性FAK激酶抑制剂,可抑制胰腺癌细胞的生长和存活。
BI-4464 是具有高度选择性的,ATP竞争性的、PTK2/FAK的抑制剂,其IC50值为 17 nM。是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。
YN440119 Conteltinib 1384860-29-0
Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂,可靶向作用于 FAK,ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对FAK具有显着的抑制作用,IC50为 1.6 nM。