化学结构
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靶点
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关DUBs抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
Bendamustine (SDX-105 free base)，一种嘌呤类似物，是一种DNA交联剂。Bendamustine 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine 具有有效的烷基化，抗癌和抗代谢作用。
DB1976 dihydrochloride 2369663-93-2
DB1976 dihydrochloride 是一种 DB270 的硒烯类似物，是一种高效且可渗透细胞的转录因子PU.1的抑制剂。在体外，DB1976 dihydrochloride 有效抑制PU.1结合 (IC50为 10 nM)，可强烈抑制PU.1/DNA复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力，KD为 ...
Piclidenoson (IB-MECA;CF-101) 是一种首创的，具有口服活性的，选择性的腺苷 A3 受体 (A3AR) 激动剂。Piclidenoson 在不同类型的癌细胞如黑色素瘤、白血病中表现出抗增殖和诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。Piclidenoson 可用于自身免疫性炎症疾...
CDDO-3P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物，具有化学预防作用。CDDO-3P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。
Cladribine (2CdA) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗...
Epirubicin hydrochloride 56390-09-1
Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物，能够抑制Topoisomerase，起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂，可抑制调节性 T 细胞活性。
Epirubicin (4'-Epidoxorubicin) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物，能够抑制Topoisomerase，起到抗肿瘤的作用。Epirubicin 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂，可抑制调节性 T 细胞活性。
Estramustine phosphate sodium 52205-73-9
Estramustine phosphate sodium，一种雌二醇类似物，是一种具有口服活性抗微管化疗剂。Estramustine phosphate sodium 通过与微管相关蛋白 (MAP) 和/或微管蛋白结合而使微管解聚。Estramustine phosphate sodium 可诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis)，并...
TrxR inhibitor D9 1527513-89-8
TrxR inhibitor D9 是一种有效和选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 的抑制剂，EC50值为 2.8 nM。TrxR inhibitor D9 具有在体外和体内抑制肿瘤增殖的能力。
Cryptophycin 1 是一种从Nostocsp. 中分离出来的有效的细胞毒性抗微管剂。Cryptophycin 1 可以诱导细胞凋亡，并具有抗肿瘤活性和出色的抗增殖能力。
Mechercharmycin A 是一种从海洋来源的Thermoactinomycessp. YM3-251 分离出的细胞毒性物质。Mechercharmycin A 具有较强的抗肿瘤活性。
Etoposide phosphate disodium 122405-33-8
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前药，被认为...
Indibulin (ZIO 301)，一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的PERK抑制剂，IC50值为 0.9 nM。
Pemetrexed disodium hemipenta... 357166-30-4
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
MK-8745是极光激酶抑制剂 (aurora A)，IC50值为0.6 nM。
C646 是一种竞争性的选择性histone acetyltransferase p300抑制剂，Ki值为 400 nM，对其他的乙酰转移酶作用较小。
Topotecan Hydrochloride 119413-54-6
Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A Hydrochloride) 是具有抗癌活性的拓扑异构酶I抑制剂。
PD0166285 dihydrochloride 212391-63-4
PD0166285 dihydrochloride是 P-gp 的一个底物，是WEE1抑制剂，也可微弱抑制Myt1，IC50值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 dihydrochloride 对 Chk1 的 IC50值为3.433 μM。
