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YN372980 N-Ethylmaleimide 128-53-0
N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。
YN371786 6-Thioguanine 154-42-7
6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂,同时可有效抑制USP2的活性,IC50值分别为 25 μM 和 40 μM。
YN410051 BAY 11-7082 19542-67-7
BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种IκBα磷酸化和NF-κB抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶USP7和USP21(IC50分别为 0.19, 0.96 μ...
TCID (4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 (UCH-L3) 抑制剂,IC50为 0.6 μM。TCID 减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。
SJB2-043 抑制USP1/UAF1复合体,IC50为 544 nM。
YN290014 NSC632839 157654-67-6
NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂,抑制USP2,USP7和SENP2,EC50分别为 45±4 μM,37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。
C527是泛DUB酶的抑制剂,对USP1/UAF1复合物活性较高,IC50值为0.88 μM。
IU1 是一种特异性的Usp14抑制剂,IC50为 4-5 μM。
YN290236 LDN-91946 439946-22-2
LDN-91946 是一种有效的非竞争性的选择性泛素羧基末端水解酶-L1 (UCH-L1) 抑制剂,Ki app为 2.8 μM.
YN270373 LDN-57444 668467-91-2
LDN-57444 是一种可逆的,竞争性的,定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 (UCH-L1) 抑制剂,IC50和Ki值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM;LDN-57444 同时可抑制 UCH-L3 的活性,IC50值为 25 μM。
IU1-47 是一种有效的特异性USP14抑制剂,IC50为 0.6 μM。IU1-47 抑制 IsoT/USP5, IC50为 20 μM。IU1-47 在培养的神经元中诱导 tau 蛋白降解。
Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl和JAK2。
P005091 是一种有效的,选择性的泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂,EC50值为 4.2 μM。
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关DUBs抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
DUB-IN-3 来自引用文献化合物 22c,是去泛素化酶 (deubiquitinase (USP)) 抑制剂,对 USP8 的IC50值为 0.56 μM。
DUB-IN-1 是一种有活性的泛素特异性蛋白酶 (ubiquitin-specific proteases) 抑制剂,对 USP8 的IC50值为 0.24 μM。
DUB-IN-2 是一种有效的deubiquitinase抑制剂,能够抑制 USP8 的活性,IC50值为 0.28 μM。
b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating)UCHL5和Usp14活性。
GRL0617 是一种强效、选择性和竞争性的SARS-CoV PLpro/deubiquitinase的非共价抑制剂,其IC50值为 0.6 μM,Ki值为 0.49 μM.