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靶点
Pyrazofurin 是一种具有抗肿瘤活性的嘧啶核苷类似物,通过抑制尿苷5'-磷酸 (UMP) 合酶抑制细胞增殖和细胞内 DNA 合成。 Pyrazofurin 是一种活性,敏感的乳清酸-磷酸核糖基转移酶 (orotate-phosphoribosyltransferase)抑制剂,在三种鳞状细胞癌 (SCC...
GC7 Sulfate 是一种脱氧嘌呤合成酶 (DHPS) 抑制剂。
CeMMEC13 是一种有效的TAF1 (2)抑制剂,IC50值为 2.1 μM。
RG7800 是一种小分子SMN2剪接修饰剂。RG7800 有潜力用于脊髓性肌萎缩的研究。
5-Methoxyflavone,是一种类黄酮,是DNA聚合酶 β(DNA polymerase-beta)的抑制剂和 β-淀粉样蛋白毒性的神经保护剂。拥有中枢神经系统镇静剂的作用,通过调控嗜离子 GABAA受体来实现。
Xanthopterin (hydrate) 5979-01-1
Xanthopterin hydrate,一种非共轭的蝶啶化合物,是东方大黄蜂翅膀中黄色颗粒的主要成分,在 386/456 nm 处产生特征性的激发光最大值。 Xanthopterin hydrate (XPT) 引起大鼠肾脏生长和肥大。_x000D_ Xanthopterin hydrate 抑制RNA合成。
Xanthopterin,一种非共轭的蝶啶化合物,是东方大黄蜂翅膀中黄色颗粒的主要成分,在 386/456 nm 处产生特征性的激发光最大值。 Xanthopterin (XPT) 引起大鼠肾脏生长和肥大。_x000D_ Xanthopterin抑制RNA合成。
Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的,首创的,选择性的核周区室 (PNC) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制RNA 聚合酶 (Pol) I转录,部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展,并延长...
Riddelline, 一种吡咯利西啶生物碱,是一种基因毒性物质。Riddelline 可诱导大鼠肝脏非计划 DNA 的合成和 S 期的合成。
ML-60218 是一种广谱RNA pol III抑制剂,对酿酒酵母和人类 RNA pol III 的IC50分别为 32 和 27 μM。ML-60218 破坏已经组装好的病毒体,并且在不需要重新转录细胞 RNA 的情况下阻碍新病毒体的形成。
Metribuzin 是一种低成本的非选择性除草剂,属于三嗪酮的化学类别。Metribuzin 阻碍了植物的DNA合成并作用于光系统 II,最终抑制了光合作用。Metribuzin 可以很好地控制重要的一年生草和阔叶杂草。
Sorivudine (BV-araU) 是一种口服活性的,合成的嘧啶核苷抗代谢 (pyrimidine nucleoside antimetabolite) 药物。Sorivudine 的抗病毒活性来自某些 DNA 病毒中存在的特定胸苷激酶 (thymidine kinase) 选择性转化为核苷酸,从而反过来会干扰病毒 DNA...
TK216 是一种有效的 E26 转录因子 (ETS) 抑制剂。TK216 直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。TK216 可以阻止 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 具有抗癌活性。
ML216 (CID-49852229) 是一种有效,选择性,细胞渗透性的BLM解旋酶抑制剂,对BLMfull-length和BLM636-1298的IC50分别为 2.98 μM 和 0.97 μM。ML216 以Ki为 1.76 µM 来抑制BLM的 ssDNA 依赖性 ATPase 的活性。ML216 具有抗...
Pyrindamycin A 吡啶霉素 A 是一种抑制 DNA 合成的抗生素。 Pyrindamycin A 显示出抗鼠白血病的抗肿瘤活性,对小鼠和人肿瘤细胞系具有强烈的细胞毒活性,特别是对抗多柔比星抗性细胞。
D-I03 是一种选择性RAD52抑制剂,Kd为 25.8 µM。D-I03 抑制RAD52依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成,IC50分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长,并抑制顺铂诱导的RAD52病灶形成,但对 RAD5...
BMH-21是一种DNA嵌入剂 (DNA intercalator),可抑制 RNA 聚合酶 I (Pol I) 转录。BMH-21 具有抗癌活性。
T-2513 是一种选择性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。T-2513 与拓扑异构酶 I-DNA 复合物共价结合并使其稳定,且抑制 DNA 复制和 RNA 合成,最终导致细胞死亡。
JH-RE-06, 有效的REV1-REV7互作抑制剂 (IC50=0.78 μM;Kd=0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 可改善化疗效果。
TH588 是MTH1 (NUDT1)高效选择性抑制剂,IC50值 5 nM。