化学结构
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产品名称
CAS号
靶点
YN270017 S63845 1799633-27-4 Bcl-2 Family
S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1) 抑制剂,结合人MCL1的Kd值为 0.19 nM。
YN270019 Navitoclax 923564-51-6 Bcl-2 Family
Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的Bcl-2抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2, Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki值小于 1 nM。
YN270032 AZD-5991 2143061-81-6 Bcl-2 Family
AZD-5991 是一种有效的选择性Mcl-1抑制剂,FRET 实验检测的IC50为 0.7 nM, SPR 实验检测的Kd为 0.17 nM。
YN270033 AMG-176 1883727-34-1 Bcl-2 Family
AMG-176 是一种有效的、有口服活性的、骨髓细胞因子 1(MCL-1)的选择性抑制剂,其Ki值为 0.13 nM。
YN270036 ML311 315698-17-0 Bcl-2 Family
ML311 是Mcl-1/Bim蛋白之间相互作用的有效选择性抑制剂。
YN270049 TCPOBOP 76150-91-9 Bcl-2 Family
TCPOBOP 是一种组成型雄甾烷受体 (CAR)激动剂,可诱导强健的肝细胞增殖和肝肿大,无任何肝损伤或组织缺失。TCPOBOP 通过改变Bcl-2蛋白减弱 Fas 诱导的小鼠肝损伤。
YN270051 BAI1 335165-68-9 Bcl-2 Family
BAI1 是一种选择性的凋亡因子BAX变构抑制剂。BAI1 结合 BAX 并变构抑制其激活。BAI1 具有潜力用于 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病的研究。
YN270086 BI-3802 2166387-65-9 Bcl-2 Family
BI-3802 是一种高效的BCL6降解剂,能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域,IC50值 ≤3 nM。BI-3802 可诱导 BCL6 蛋白聚集,并促进 E3 连接酶SIAH1介导的蛋白降解。BI-3802 具有抗肿瘤活性。
YN270098 BI-3812 2166387-64-8 Bcl-2 Family
BI-3812 是一种高效的BCL6抑制剂,能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域,IC50值 ≤3 nM,具有抗肿瘤活性。
YN270113 MIK665 1799631-75-6 Bcl-2 Family
MIK665 (S-64315) 是一种特异性的Mcl-1抑制剂,IC50为 1.81 nM,详细信息请参考专利文献 WO2016207225A1 中的化合物 Preparation 13。
YN270114 (R)-MIK665 1799831-02-9 Bcl-2 Family
(R)-MIK665 是 MIK665 的低活性异构体,MIK665 是一种特异性的 Mcl-1 抑制剂,IC50为 1.81 nM。
YN270116 AZD4320 1357576-48-7 Bcl-2 Family
AZD4320 是 BH-3 的新型类似物,有效的BCL2/BCLxL的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3,KPUM-UH1,和 STR-428 细胞系的IC50分别为 26 nM,17 nM,和 170 nM。
YN270119 VU0661013 2131184-57-9 Bcl-2 Family
VU661013 是一种有效的选择性MCL-1抑制剂。
YN270130 BT2 34576-94-8 Bcl-2 Family
BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂,IC50值为 3.19 μM。BT2 与BDK的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动,从而导致BDK与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的Mcl-1抑制...
YN270132 S55746 1448584-12-0 Bcl-2 Family
S55746 (BLC201) 是一种有效、可口服、选择性的BCL-2抑制剂,其Ki值和Kd值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BLC201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
YN270136 MSN-125 1592908-16-1 Bcl-2 Family
MSN-125 是有效的Bax和Bak低聚抑制剂。MSN-125 可防止线粒体外膜通透性 (MOMP),IC50为 4 μM。MSN-125 有效抑制 HCT-116,BMK细胞和原代皮层神经元中 Bax/Bak 介导的凋亡,保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。
YN270137 HA14-1 65673-63-4 Bcl-2 Family
HA14-1 是一种Bcl-2/Bcl-xL拮抗剂。HA14-1 与 Bcl-2 上的特定口袋结合,IC50约为 9 μM,并抑制 Bcl-2 功能。
YN270139 TW-37 877877-35-5 Bcl-2 Family
TW-37 是一种有效的Bcl-2抑制剂,作用于Mcl-1,Bcl-2和Bcl-xL,Ki值分别为 260,290 和 1110 nM。
YN270155 Mcl1-IN-8 678158-55-9 Bcl-2 Family
Mcl1-IN-8 (Comp8) 是Mcl-1-PUMA的抑制剂,Ki值为0.3 μM。Mcl1-IN-8 (Comp8) 在下调PUMA依赖的凋亡的同时还能抑制Mcl-1介导的癌细胞抗凋亡作用。
YN270182 Pyridoclax 1651890-44-6 Bcl-2 Family
Pyridoclax 是一种Mcl-1抑制剂。