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Notch

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靶点

  • YN380007 IMR-1 310456-65-6 Notch

    IMR-1 是一类新的Notch抑制剂,IC50为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC),抑制 Notch 靶基因转录并显着抑制患者衍生的肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。

  • YN380025 tCFA15 220757-88-0 Notch

    tCFA15 为一种三甲基环己烯长链脂肪醇,侧链含有 15 个碳原子,能够促进神经细胞的分化,具有调控Notch信号通路的潜力。

  • YN380028 Valproic acid 99-66-1 Notch

    Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种HDAC抑制剂,IC50值为 0.5-2 mM,抑制HDAC1的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导HDAC2的降解。Valproic acid 激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproi...

  • YN380029 Valproic acid sodium salt 1069-66-5 Notch

    Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种HDAC抑制剂,IC50值为 0.5-2 mM,抑制HDAC1的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导HDAC2的降解。Valproic acid sodium salt 激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖...

  • YN380042 RO4929097 847925-91-1 Notch

    RO4929097 (RG-4733) 是一种γ secretase抑制剂,IC50值为 4 nM,能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性,EC50值分别为 14 nM 和 5 nM。

  • YN380054 JI051 2234281-75-3 Notch

    JI051 是一种Hes1-PHB2相互作用稳定剂,能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用,通过抑制Notch下游效应基因 Hes1 来诱导细胞周期停滞。具有抗肿瘤作用。

  • YN380061 BMS-983970 1584713-87-0 Notch

    BMS-983970 是一种可口服的Notch抑制剂,具有抗肿瘤活性。

  • YN380062 Crenigacestat 1421438-81-4 Notch

    Crenigacestat (LY3039478) 是具有口服活性的Notch和γ-secretase的抑制剂,其在多种肿瘤细胞中的IC50为 ∼1nM。

  • YN380063 Z-Ile-Leu-aldehyde 161710-10-7 Notch

    Z-Ile-Leu-aldehyde (Z-IL-CHO) 是有效的、竞争性的γ-secretase和notch的肽醛抑制剂。

  • YN380080 CB-103 218457-67-1 Notch

    CB-103 是一种首创的,有口服活性的notch信号通路抑制剂,有抗肿瘤活性,详细信息请参考专利文献US9296682B2。

  • YN380081 YO-01027 209984-56-5 Notch

    YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是高效的 γ-分泌酶抑制剂,裂解Notch和APPL的IC50分别为 2.92 和 2.64 nM。

  • YN380113 BMS-906024 1401066-79-2 Notch

    BMS-906024 是一种口服有效,选择性的 γ 分泌酶 (γ-secretase; gamma secretase) 抑制剂。BMS-906024 是有效的,泛Notch受体抑制剂,对 Notch1,-2,-3 和 -4 受体的IC50值分别为 1.6 nM,0.7 nM,3.4 nM 和 2.9 nM。BMS-906024 表现广谱抗...

  • YN380114 FLI-06 313967-18-9 Notch

    FLI-06是Notch信号传导的抑制剂,EC50值为2.3 μM。

  • YN380140 LY-411575 209984-57-6 Notch

    LY-411575 是高效的γ-secretase抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其IC50值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50值为 0.39 nM。

  • YN380143 Avagacestat 1146699-66-2 Notch

    Avagacestat (BMS-708163) 是有效的γ-secretase抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50值分别为 0.84 nM 和 20 μM。

  • YN380218 Tangeretin 481-53-8 Notch

    Tangeretin (Tangeritin),黄酮类化合物,是Notch-1的有效抑制剂,具有抗炎,保护神经等作用。

  • YN380255 Bruceine D 21499-66-1 Notch

    Bruceine D 是Notch抑制剂,具有抗癌活性,并诱导几种人癌细胞调亡。Bruceine D 是一种有效的植物性昆虫拒食剂,具有显著的系统特性和很强的抑制害虫生长的作用。

  • YN380302 Jagged-1 (188-204) 219127-21-6 Notch

    Jagged-1 (188-204) 是 JAG-1 蛋白的一个片段。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。

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