化学结构
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靶点
YN380028 Valproic acid 99-66-1
Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种HDAC抑制剂,IC50值为 0.5-2 mM,抑制HDAC1的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导HDAC2的降解。Valproic acid 激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproi...
YN371776 RBPJ Inhibitor-1 CAS No.
RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是首个RBPJ抑制剂,可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。
Tangeretin (Tangeritin),黄酮类化合物,是Notch-1的有效抑制剂,具有抗炎,保护神经等作用。
YN380029 Valproic acid sodium salt 1069-66-5
Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种HDAC抑制剂,IC50值为 0.5-2 mM,抑制HDAC1的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导HDAC2的降解。Valproic acid sodium salt 激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖...
YN330531 Psoralidin 18642-23-4
Psoralidin 是从Psoralea corylifolia的种子中分离出来的,是COX-2和5-LOX的双重抑制剂。具有抗癌,抗菌和抗炎作用。Psoralidin 显著下调NOTCH1信号传导。Psoralidin 还极大地诱导ROS产生。
YN380255 Bruceine D 21499-66-1
Bruceine D 是Notch抑制剂,具有抗癌活性,并诱导几种人癌细胞调亡。Bruceine D 是一种有效的植物性昆虫拒食剂,具有显著的系统特性和很强的抑制害虫生长的作用。
YN380063 Z-Ile-Leu-aldehyde 161710-10-7
Z-Ile-Leu-aldehyde (Z-IL-CHO) 是有效的、竞争性的γ-secretase和notch的肽醛抑制剂。
DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总amyloid-β (Aβ)和Aβ42的IC50分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制Notch 1信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apop...
YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是高效的 γ-分泌酶抑制剂,裂解Notch和APPL的IC50分别为 2.92 和 2.64 nM。
YN380140 LY-411575 209984-57-6
LY-411575 是高效的γ-secretase抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其IC50值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50值为 0.39 nM。
CB-103 是一种首创的,有口服活性的notch信号通路抑制剂,有抗肿瘤活性,详细信息请参考专利文献US9296682B2。
tCFA15 为一种三甲基环己烯长链脂肪醇,侧链含有 15 个碳原子,能够促进神经细胞的分化,具有调控Notch信号通路的潜力。
IMR-1 是一类新的Notch抑制剂,IC50为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC),抑制 Notch 靶基因转录并显着抑制患者衍生的肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。
FLI-06是Notch信号传导的抑制剂,EC50值为2.3 μM。
IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物,一种有效的Notch抑制剂,IC50为 0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力增加了 50 倍。IMR-1 在体内可以代谢为 IMR-1A。
YN380002 Semagacestat 425386-60-3
Semagacestat 是一种γ-secretase抑制剂,抑制β-amyloid(Aβ42),Aβ38和Aβ40,IC50分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制Notch,IC50为 14.1 nM。
ZLDI-8 是一种Notch活化/裂解酶ADAM-17抑制剂,可抑制Notch蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp) 抑制剂,IC50为 31.6 μM,Ki为 26.22 μM。ZLDI-8 以...
YN380042 RO4929097 847925-91-1
RO4929097 (RG-4733) 是一种γ secretase抑制剂,IC50值为 4 nM,能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性,EC50值分别为 14 nM 和 5 nM。
YN380143 Avagacestat 1146699-66-2
Avagacestat (BMS-708163) 是有效的γ-secretase抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50值分别为 0.84 nM 和 20 μM。