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Bcr-Abl

化学结构

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产品名称

CAS号

靶点

  • YN371031 GMB-475 CAS No.

    GMB-475 是一个变构BCR-ABL1蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL),导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解。

  • YN440276 Nocodazole 31430-18-9

    Nocodazole (Oncodazole) 是快速可逆的microtubule抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 抑制Bcr-Abl,增强CRISPR/Cas9的活性。

  • YN440321 Imatinib 152459-95-5

    Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Ima...

  • YN440411 Imatinib Mesylate 220127-57-1

    Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制c-Kit,Bcr-Abl和PDGFR(IC50=100 nM)。

  • YN440089 PD173955 260415-63-2

    PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM,对FGFR_alpha_抑制性弱,对InsR和PKC无活性。

  • YN440045 Dasatinib 302962-49-8

    Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重Src/Bcr-Abl抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的Ki值分别为 16 pM 和 30 pM。

  • YN440038 Bosutinib 380843-75-4

    Bosutinib是Src/Abl的双抑制剂,IC50分别为1.2 nM和1 nM。

  • YN440192 DPH 484049-04-9

    DPH 是一种有效的,细胞渗透的c-Abl激活剂,在酶和细胞活动中,能够有效刺激 c-Abl 的活化。

  • YN440307 AST 487 630124-46-8

    AST 487 是一种RET激酶抑制剂,IC50为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制Flt-3,IC50为 520 nM。

  • YN440039 Nilotinib 641571-10-0

    Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂。

  • YN440135 GNF-2 778270-11-4

    GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性Bcr-Abl抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖,IC50为 138 nM。

  • YN440341 GNF-5 778277-15-9

    GNF-5是GNF-2的类似物,具有更好的药物动力学活性,是非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,IC50为0.22uM。

  • YN440125 GNF-7 839706-07-9

    GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是Bcr-Abl的抑制剂,对 Bcr-AblWT和 Bcr-AblT315I作用的IC50值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对ACK1和GCK也具有抑制活性,IC50分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究...

  • YN440046 Dasatinib hydrochloride 854001-07-3

    Dasatinib hydrochloride (BMS-354825 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的Src/Bcr-Abl双重抑制剂,对 Src 和 Bcr-Abl 作用的Ki值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。

  • YN440258 Degrasyn 856243-80-6

    Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl和JAK2。

  • YN440406 Bafetinib 859212-16-1

    Bafetinib是具有抗肿瘤活性的Lyn/Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂。

  • YN340123 Cenisertib 871357-89-0

    Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,...

  • YN440185 Lyn-IN-1 887650-05-7

    Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。

  • YN440295 Flumatinib 895519-90-1

    Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性Bcr-Abl抑制剂,对c-Abl,PDGFRβ和c-Kit的IC50分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。

  • YN340235 AT9283 896466-04-9

    AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和Flt3(IC50值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

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