化学结构
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CAS号
靶点
YN440276 Nocodazole 31430-18-9
Nocodazole (Oncodazole) 是快速可逆的microtubule抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 抑制Bcr-Abl,增强CRISPR/Cas9的活性。
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Ima...
YN440411 Imatinib Mesylate 220127-57-1
Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制c-Kit,Bcr-Abl和PDGFR(IC50=100 nM)。
PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM,对FGFR_alpha_抑制性弱,对InsR和PKC无活性。
YN440045 Dasatinib 302962-49-8
Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重Src/Bcr-Abl抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的Ki值分别为 16 pM 和 30 pM。
YN440038 Bosutinib 380843-75-4
Bosutinib是Src/Abl的双抑制剂,IC50分别为1.2 nM和1 nM。
DPH 是一种有效的,细胞渗透的c-Abl激活剂,在酶和细胞活动中,能够有效刺激 c-Abl 的活化。
AST 487 是一种RET激酶抑制剂,IC50为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制Flt-3,IC50为 520 nM。
YN440039 Nilotinib 641571-10-0
Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂。
GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性Bcr-Abl抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖,IC50为 138 nM。
GNF-5是GNF-2的类似物,具有更好的药物动力学活性,是非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,IC50为0.22uM。
GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是Bcr-Abl的抑制剂,对 Bcr-AblWT和 Bcr-AblT315I作用的IC50值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对ACK1和GCK也具有抑制活性,IC50分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究...
YN440046 Dasatinib hydrochloride 854001-07-3
Dasatinib hydrochloride (BMS-354825 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的Src/Bcr-Abl双重抑制剂,对 Src 和 Bcr-Abl 作用的Ki值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl和JAK2。
YN440406 Bafetinib 859212-16-1
Bafetinib是具有抗肿瘤活性的Lyn/Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂。
YN340123 Cenisertib 871357-89-0
Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,...
Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。
YN440295 Flumatinib 895519-90-1
Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性Bcr-Abl抑制剂,对c-Abl,PDGFRβ和c-Kit的IC50分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。
AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和Flt3(IC50值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。