化学结构
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靶点
YN372424 Cyclopamine 4449-51-8
Cyclopamine 是Hedgehog通路的拮抗剂,在细胞实验中的IC50为 46 nM。Cyclopamine 还是一种选择性的Smo抑制剂。
YN372450 Itraconazole 84625-61-6
Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的Hedgehog信号通路拮抗剂,IC50约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有...
YN450012 Ciliobrevin A 302803-72-1
Ciliobrevin A 是一种Hedgehog(Hh) 信号通路抑制剂,平均抑制浓度 (IC50) 值小于 10 μM。
SANT-1 是一种有效的Smo拮抗剂,能够抑制Hedgehog通路,在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中,IC50值分别为 20 nM 和 30 nM。
JK184 是一种有效的Hedgehog (Hh)抑制剂,在哺乳动物细胞中,IC50为 30 nM。
CUR61414 是一种新型的可渗透细胞的Hedgehog信号通路抑制剂 (IC50=100-200 nM),CUR61414 是氨基脯氨酸类化合物的小分子成员,可选择性结合Smoothened (Smo),Ki值为 44 nM。CUR-61414可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不会影响非癌症细胞。
YN450024 Vismodegib 879085-55-9
Vismodegib (GDC-0449) 是一种具有口服活性的hedgehog抑制剂,IC50值为 3 nM;还可抑制P-gp和ABCG2的活性,IC50值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。
MK-4101 是一种SMO拮抗剂 (对 293 细胞的IC50为 1.1 µM),也是一种有效的hedgehog途径抑制剂 (对小鼠细胞的IC50为 1.5 µM;对 KYSE180 食管癌细胞的IC50为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性,能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。
YN450027 Neurodazine 937807-66-4
Neurodazine 是一种咪唑类小分子,是多能干细胞神经发生的促进剂,通过激活Wnt和Shh信号通路促进神经发生。Neurodazine 选择性抑制 P19 细胞的星形胶质细胞分化。
YN450053 Ciliobrevin D 1370554-01-0
Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性,可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制Hedgehog (Hh)信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
YN450123 RU-SKI 43 hydrochloride 1782573-67-4
RU-SKI 43 hydrochloride 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂,IC50为 850 nM。RU-SKI 43 hydrochloride 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活,并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 hydrochloride 具有...
YN450050 Dynarrestin 2222768-84-3
Dynarrestin 是细胞质动力蛋白 1 和 2的氨基噻唑抑制剂。Dynarrestin 快速可逆地抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程,而不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。Dynarrestin 抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子 (Hh) 依...