化学结构
货号
产品名称
CAS号
靶点
YN440174 RU-301 1110873-99-8 TAM Receptor
RU-301 是pan-TAM受体抑制剂,通过在 TAM 的 Gas6 和 Ig1 结构域之间的界面处结合发挥 pan-TAM 抑制活性,Kd和IC50值分别为 12 μM 和 10 μM。
YN440214 LDC1267 1361030-48-9 TAM Receptor
LDC1267 是TAM (Tyro3,Axl 和 Mer)激酶高效选择性抑制剂,对 Tyro3/Axl/MerIC50值分别为<5 nM/8 nM/29 nM。
YN440217 UNC2541 1612782-86-1 TAM Receptor
UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK) 特异性抑制剂,与 MerTK ATP 结合口袋结合,IC50值为 4.4 nM,对其选择性远高于 Axl,Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK;EC50,510 nM)。
YN440219 TAM-IN-2 2135642-56-5 TAM Receptor
TAM-IN-2 是专利 US 20170275290 A1 中提到的 TAM 抑制剂,吡咯并三嗪化合物 0904。
YN440233 Dubermatinib 1341200-45-0 TAM Receptor
Dubermatinib (TP-0903) 是具有高效性和选择性的Axl受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为27 nM。
YN440234 SGI-7079 1239875-86-5 TAM Receptor
SGI-7079是一种Axl抑制剂, 显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖, IC50 分别为0.43 和 0.16 μM。
YN440308 Bemcentinib 1037624-75-1 TAM Receptor
Bemcentinib (R428) 是一种高效的具有选择性的Axl抑制剂,IC50值为 14 nM。
YN440346 UNC2250 1493694-70-4 TAM Receptor
UNC2250 是一种有效选择性的Mer抑制剂,IC50为 1.7 nM,比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。
YN440347 UNC2881 1493764-08-1 TAM Receptor
UNC2881是特异的Mer激酶抑制剂,能抑制稳态的Mer激酶磷酸化,IC50为22 nM。