化学结构
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产品名称
CAS号
靶点
2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白(sumoylation)抑制剂。2-D08也可抑制Axl，IC50为 0.49 nM。
YN440239 Cabozantinib 849217-68-1
Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl和Flt3的IC50分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
YN440194 BMS 777607 1025720-94-8
BMS 777607 是一种Met-related抑制剂，能够抑制c-Met，Axl，Ron和Tyro3的活性，IC50值为 3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM 和 4.3 nM。
YN440308 Bemcentinib 1037624-75-1
Bemcentinib (R428) 是一种高效的具有选择性的Axl抑制剂，IC50值为 14 nM。
RU-301 是pan-TAM受体抑制剂，通过在 TAM 的 Gas6 和 Ig1 结构域之间的界面处结合发挥 pan-TAM 抑制活性，Kd和IC50值分别为 12 μM 和 10 μM。
YN440392 Glesatinib hydrochloride 1123838-51-6
Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，有效的MET/SMO双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
YN440017 NPS-1034 1221713-92-3
NPS-1034 是AXL和MET的双重抑制剂，其IC50值分别为 10.3 和 48 nM。
YN440234 SGI-7079 1239875-86-5
SGI-7079是一种Axl抑制剂, 显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖, IC50 分别为0.43 和 0.16 μM。
YN440210 Gilteritinib 1254053-43-4
Gilteritinib 是一种有效的FLT3/AXL抑制剂，IC50分别为 0.29 nM/0.73 nM。
YN440211 Gilteritinib hemifumarate 1254053-84-3
Gilteritinib hemifumarate 是一种有效的FLT3/AXL抑制剂，IC50分别为 0.29 nM/0.73 nM。
YN440233 Dubermatinib 1341200-45-0
Dubermatinib (TP-0903) 是具有高效性和选择性的Axl受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为27 nM。
LDC1267 是TAM (Tyro3,Axl 和 Mer)激酶高效选择性抑制剂，对 Tyro3/Axl/MerIC50值分别为<5 nM/8 nM/29 nM。
YN440109 Ningetinib 1394820-69-9
Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对c-Met，VEGFR2和Axl的IC50值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
YN440108 Ningetinib Tosylate 1394820-77-9
Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对c-Met，VEGFR-2和Axl的IC50值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
YN440025 CEP-40783 1437321-24-8
CEP-40783是高效选择性，有口服活性的AXL和c-Met抑制剂，IC50值分别为7 nM 和12 nM。
UNC2250 是一种有效选择性的Mer抑制剂，IC50为 1.7 nM，比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。
UNC2881是特异的Mer激酶抑制剂，能抑制稳态的Mer激酶磷酸化，IC50为22 nM。
UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK) 特异性抑制剂，与 MerTK ATP 结合口袋结合，IC50值为 4.4 nM，对其选择性远高于 Axl，Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK；EC50，510 nM)。
YN380052 ONO-7475 1646839-59-9
ONO-7475 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Axl/Mer抑制剂，IC50值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。ONO-7475 使 AXL 过表达的EGFR突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。ONO-7475 联合 O...
YN440219 TAM-IN-2 2135642-56-5
TAM-IN-2 是专利 US 20170275290 A1 中提到的 TAM 抑制剂，吡咯并三嗪化合物 0904。
