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Sennoside B 是一种蒽醌苷,在番泻叶 (Cassia angustifolia) 的叶子和豆荚中大量发现。Sennoside B 可通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR-β 信号传导途径来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。
Trapidil是一种血管扩张剂,是一种抗血小板药物, 具有特异性的血小板衍生生长因子。
AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG1295 能抑制 PDGFR 的自磷酸化,对 EGF 受体的自磷酸化无效。
YN350250 Methylnissolin 73340-41-7
Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的,可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝...
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Ima...
YN440176 Tyrphostin AG1433 168835-90-3
Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的PDGFRβ和VEGFR-2 (Flk-1/KDR)抑制剂,IC50分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
YN340077 PD-089828 179343-17-0
PD-089828 是 ATP 竞争性FGFR-1、PDGFR-β和EGFR(IC50分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和c-Src酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制MAPK,IC50值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、...
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于VEGFR2,FGFR1和PDGFRβ,IC50分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
YN440411 Imatinib Mesylate 220127-57-1
Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制c-Kit,Bcr-Abl和PDGFR(IC50=100 nM)。
YN440102 Orantinib 252916-29-3
Orantinib (SU6668; TSU-68) 是多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂,对Flt-1,PDGFRβ和FGFR1的Ki值分别为 2.1 μM,8 nM 和 1.2 μM。
YN440059 Cediranib 288383-20-0
Cediranib (AZD2171) 是高选择性,有口服活性的VEGFR2抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的IC50值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
YN440391 NVP-ACC789 300842-64-2
NVP-ACC789 是 人VEGFR-1,VEGFR-2(鼠VEGFR-2),VEGFR-3和PDGFR-β的抑制剂,IC50值分别为 0.38,0.02 (0.23),0.18 和 1.4 μM。
Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ的IC50值分别为4,20,4,2 nM。
YN440104 Telatinib 332012-40-5
Telatinib是有口服活性的VEGFR2,VEGFR3,PDGFα和c-Kit的小分子抑制剂,IC50值分别为6,4,15,1 nM。
YN440188 CP-673451 343787-29-1
CP-673451 是一种有效的,选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性,IC50值分别为 10 和 1 nM。
YN440077 Toceranib 356068-94-5
Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,能有效抑制PDGFR,VEGFR,Kit,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的Ki值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
CHIR-124 是一种有效的,选择性的Chk1抑制剂,IC50值为 0.3 nM;同时可有效抑制PDGFR和FLT3,IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
YN440410 Dovitinib 405169-16-6
Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
YN440128 Lenvatinib 417716-92-8
Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),干细胞因子受体(KIT),转染期间重排(RET),显示有效抗癌的活...