YN371219 GNE-987 CAS No.

GNE-987 是一种高活性的嵌合体BET降解剂。GNE-987 显示皮摩尔细胞BRD4降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中，DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合，具有低纳米摩尔亲和力 (IC50分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一...

YN410088 Curcumin 458-37-7

Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对NF-κb和MAPKs有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血...

YN251575 Anacardic Acid 16611-84-0

Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，为histone acetyltransferases抑制剂，对 p300 和 PCAF 的IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。

YN310061 KG-501 18228-17-6

KG-501 是CREB的抑制剂，其 IC50值为 6.89 μM。

YN340022 NSC 228155 113104-25-9

NSC 228155 为EGFR激活剂，可与EGFR的胞外区域结合，诱导EGFR的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的KIX-KID相互作用抑制剂，能够抑制CREB的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域，来自CBP) 的相互作用，IC...

YN310281 Birabresib 202590-98-5

Birabresib (OTX-015) 是一种有效的BRD2/3/4抑制剂，IC50值为 92-112 nM。

YN310335 JQ-1 (carboxylic acid) 202592-23-2

JQ-1 carboxylic acid 是一种 (+)-JQ1 衍生物 (一种BET溴结构域抑制剂)。JQ-1 carboxylic acid 可作为合成 PROTACs 的前体，靶向BET-溴结构域。

YN270270 C646 328968-36-1

C646 是一种竞争性的选择性histone acetyltransferase p300抑制剂，Ki值为 400 nM，对其他的乙酰转移酶作用较小。

YN290105 CeMMEC1 440662-09-9

CeMMEC1 是BRD4的抑制剂，同时对TAF1有很高的亲和性，对 TAF1 的IC50值为 0.9 μM，对 TAF1 (2) 的Kd值为 1.8 μM。

YN270402 BI 2536 755038-02-9

BI 2536 是PLK1和BRD4的双抑制剂，IC50分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素 β) 基因转录。

YN310306 PFI-4 900305-37-5

PFI-4是一种有效的, 渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂, IC50为 80 nM, 作用于BRPF1比作用于其他Bromodoman (包括BRPF2/3和BRD4) 选择性强100多倍。

YN310307 GSK-5959 901245-65-6

GSK-5959 是有效的、选择性的、细胞渗透性的BRPF1溴端结构域的抑制剂，其IC50值为 80 nM。

YN250189 MS417 916489-36-6

MS417 是一种选择性的 BET 特异性蛋白BRD4的抑制剂，能够与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，IC50值分别为 30，46 nM，Kd值分别为 36.1，25.4 nM; MS417 对 CBP BRD 的选择性较低，IC50值为 32.7 μM。

YN310178 OF-1 919973-83-4

OF-1 是有效的、广泛的bromodomain(BRD) 的抑制剂，其对TRIM24 和BRPF1B 的IC50值分别为270 nM 和1.2 μM。

YN250672 Apabetalone 1044870-39-4

Apabetalone (RVX-208) 是一种BET转录抑制剂，作用于BD1和BD2，IC50分别为 87±10 μM 和 0.51±0.041 μM。

YN420020 SF2523 1174428-47-7

SF2523 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，抑制PI3Kα，PI3Kγ，DNA-PK，BRD4 和 mTOR，IC50分别为 34 nM，158 nM，9 nM，241 nM 和 280 nM。

YN310290 UNC926 1184136-10-4

UNC926 是一种methyl-lysine (Kme) reader domain抑制剂，可特异性抑制L3MBTL1，其IC50为 3.9 μM。

YN450040 β-catenin/CBP-IN-1 1198780-38-9

β-catenin/CBP-IN-1 是一种有效的选择性CBP/β-catenin拮抗剂，源于专利文献 WO2014092154A1。β-catenin/CBP-IN-1 具有研究肝炎病毒引起的肝纤维化的潜力。

YN310383 MG 149 1243583-85-8

MG149 (Tip60 HAT inhibitor) 是Tip60抑制剂，IC50为 74 μM，对 MOF 的抑制性较相似，IC50为 47 μM，而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。

YN310207 Molibresib 1260907-17-2

Molibresib (I-BET762; GSK525762) 是BET 溴结构域抑制剂，IC50为32.5-42.5 nM。