化学结构
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产品名称
CAS号
靶点
YN290001 LY3177833 1627696-51-8 CDK
LY3177833 是CDC7和pMCM2的抑制剂,其IC50值分别为 3.3 nM 和 290 nM。
YN290002 AZD-5438 602306-29-6 CDK
AZD-5438 是有效的CDK1,CDK2,CDK9抑制剂,IC50值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β,CDK5,CDK6 的抑制作用较弱。
YN290009 CAN508 140651-18-9 CDK
CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制CDK9/cyclin T1,IC50为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
YN290013 BGG463 890129-26-7 CDK
BGG463 (K03859) 是一种具有口服活性的 II 型CDK2的抑制剂。
YN290021 Simurosertib 1330782-76-7 CDK
Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性,选择性, ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂,IC50为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。
YN290025 CYC065 1070790-89-4 CDK
CYC065 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的CDK2/CDK9激酶抑制剂,IC50分别为 5 和 26 nM。
YN290026 YKL-5-124 1957203-01-8 CDK
YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆CDK7共价抑制剂,对CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对CDK7的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-1...
YN290027 CDK7-IN-1 1957203-02-9 CDK
CDK7-IN-1,是YKL-5-124 的类似物,是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7 (cdk7) 抑制剂,IC50值小于 100 nM,来自专利 WO 2016105528 A2 化合物实例 215。
YN290031 Trilaciclib hydrochloride 1977495-97-8 CDK
Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是CDK4/6的抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的IC50值分别为 1 nM 和 4 nM。
YN290032 Cdc7-IN-1 1402055-25-7 CDK
Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的Cdc7激酶抑制剂,在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的IC50值为 0.6 nM,具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7,诱导细胞死亡。
YN290034 MSC2530818 1883423-59-3 CDK
MSC2530818是有效,选择性,有口服活性的CDK8抑制剂,抑制 CDK8 的IC50值为2.6 nM。
YN290044 Senexin B 1449228-40-3 CDK
Senexin B 是有效的,高水溶性,具有口服活性的CDK8/19抑制剂,对 CDK8 和 CDK19 的Kd值分别为 140 nM 和 80 nM。
YN290050 CDK9-IN-8 2105956-51-0 CDK
CDK9-IN-8是高效,选择性的CDK9抑制剂,IC50为12 nM。
YN290052 (+)-BAY-1251152 1610358-56-9 CDK
(+)-BAY-1251152 是 BAY-1251152 的一个对映体,旋光性为 (+)。(+)-BAY-1251152 是一种有效的选择性CDK9抑制剂,IC50为 3 nM。(+)-BAY-1251152 具有抗肿瘤活性。
YN290053 (±)-BAY-1251152 1610358-53-6 CDK
(±)-BAY-1251152是BAY-1251152的消旋混合物。 BAY-1251152是一种有效且高选择性的PTEF/CDK9抑制剂。
YN290054 (-)-BAY-1251152 1610358-59-2 CDK
(-)-BAY-1251152 是 BAY-1251152的一个对映体,旋光性为(-)。 BAY-1251152 是一种有效且高选择性的细胞周期依赖型蛋白激酶(PTEF/CDK9)的抑制剂。
YN290055 CLK1-IN-1 2123491-32-5 CDK
CLK1-IN-1 是一个有效的、Cdc2-like 激酶 (CLK1) 的选择性抑制剂,其 IC50值为 2 nM。
YN290056 THZ531 1702809-17-3 CDK
THZ531 是选择性的CDK12和CDK13的共价抑制剂,IC50值分别为 158 nM 和 69 nM。
YN290087 CC-671 1618658-88-0 CDK
CC-671 是一个双重 TTK 蛋白激酶/CDC2 样激酶 (CLK2) 抑制剂, 对于 TTK 和 CLK2 的IC50值分别为 0.005 和 0.006 μM。
YN290101 SEL120-34A HCl 1609452-30-3 CDK
SEL120-34A HCl 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的CDK8抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的IC50值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,具有抗肿瘤活性。