CDK12-IN-E9 2020052-55-3

CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价CDK12抑制剂和非共价CDK9抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC50> 1 μM。

SEL120-34A HCl 1609452-30-3

SEL120-34A HCl 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP-竞争性的CDK8抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的IC50值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。

BI-1347 2163056-91-3

BI-1347 是一种有效的CDK8抑制剂，IC50值为 1.1 nM，详细信息请参考 WO2017202719A1 中的产物 I-003。

MC180295 2237942-08-2

MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的CDK9-Cyclin T1抑制剂，IC50值为 5 nM，对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。

THZ2 1604810-84-5

THZ2 是有效，选择性的CDK7抑制剂，IC50值为 13.9 nM。

Voruciclib hydrochloride 1000023-05-1

Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性CDK抑制剂，Ki为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 M...

(2S,3R)-Voruciclib 1253731-24-6

(2S,3R)-Voruciclib 是 Voruciclib 的 (2S,3R)-对映异构体。(2S,3R)-Voruciclib 是一种具有口服活性的CDK抑制剂。

ON123300 1357470-29-1

ON123300是一种有效的CDK4抑制剂, IC50为3.8 nM, 对CDKs 1,2,5 和 8的抑制剂作用很低。

FMF-04-159-2 2364489-81-4

FMF-04-159-2 是一种有效的共价CDK14抑制剂。FMF-04-159-2 抑制 CDK14 和 CDK2，在 NanoBRET 试验中IC50分别为 39.6 nM 和 256 nM。

Voruciclib 1000023-04-0

Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性CDK抑制剂，Ki为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。

CDK2-IN-4 2079895-42-2

CDK2-IN-4 是一种有效选择性的CDK2抑制剂，对 CDK2/cyclin A 的IC50值为 44 nM，选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。

CDK4/6-IN-2 1800506-48-2

CDK4/6-IN-2 是一种有效的CDK4和CDK6抑制剂，IC50分别为 2.7 和 16 nM，详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中 的化合物 1。

PF-06873600 2185857-97-8

PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)的选择性抑制剂，其对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的Ki值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。

ON-013100 865783-95-5

ON-013100，一种抗肿瘤药物，作为有丝分裂的抑制剂，能够抑制细胞周期蛋白 D1(Cyclin D1)的表达。

PNU112455A hydrochloride 21886-12-4

PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的CDK2/CDK5抑制剂。PNU112455A hydrochloride 结合 CDK2/CDK5 ATP 结合位点的Km值为 3.6 和 3.2 μM。

T025 2407433-00-3

T025是有口服活性，高选择性的Cdc2-like 激酶 (CLK)抑制剂，对CLK1，CLK2，CLK3和CLK4的Kd分别为4.8，0.096，6.5和0.61 nM。

CDK12-IN-3 2220184-50-7

CDK12-IN-3 是一种有效，选择性的CDK12抑制剂，酶试验中IC50值为 491 nM。

Lerociclib dihydrochloride 2097938-59-3

Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性CDK4/CDK6抑制剂，抑制CDK4/CyclinD1和CDK6/CyclinD3，IC50值分别为 1 nM 和 2 nM。

AZD4573 2057509-72-3

AZD4573 是一种有效且高度选择性的CDK9抑制剂 (IC50值小于 4 nM)，可用于血液恶性肿瘤的研究。

CDK8/19-IN-1 1818427-07-4

CDK8/19-IN-1 是一种有效的，选择性的，可口服的CDK8/19双重抑制剂，对 CDK8，CDK19 和 CDK9 的IC50值分别为 0.46 nM，0.99 nM 和 270 nM。