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c-Kit

化学结构

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产品名称

CAS号

靶点

  • YN128704A5 c-Kit-IN-3 D-tartrate CAS No.

    c-Kit-IN-3 (D-tartrate) (Compound 18) 是一种有效的c-KIT kinase激酶抑制剂,对 BaF3-tel-c-KIT (IC50为 4 nM) 和广泛的耐药性突变体 (对 BaF3-tel-c-KIT-T670I 的IC50为 8 nM),具有很高的生物利用度。

  • YN15463 Imatinib 152459-95-5

    Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Ima...

  • YN50946 Imatinib Mesylate 220127-57-1

    Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制c-Kit,Bcr-Abl和PDGFR(IC50=100 nM)。

  • YN10527 Telatinib 332012-40-5

    Telatinib是有口服活性的VEGFR2,VEGFR3,PDGFα和c-Kit的小分子抑制剂,IC50值分别为6,4,15,1 nM。

  • YN10330 Toceranib 356068-94-5

    Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,能有效抑制PDGFR,VEGFR,Kit,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的Ki值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于犬肥大细胞肿瘤的研究。

  • YN50905 Dovitinib 405169-16-6

    Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。

  • YN10981 Lenvatinib 417716-92-8

    Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),干细胞因子受体(KIT),转染期间重排(RET),显示有效抗癌的活...

  • YN10208 Pazopanib 444731-52-6

    Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。

  • YN10228 Motesanib 453562-69-1

    Motesanib 是一种有效的VEGFR1/2/3的 ATP 竞争性抑制剂,IC50值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对Kit的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret的 10 倍多。

  • YN10408 Ki20227 623142-96-1

    Ki20227 是一种口服有效,高选择性CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2(血管内皮生长因子受体 2),c-Kit(干细胞因子受体) 和PDGFRβ(血小板衍生的生长因子受体 β) 的IC50分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki...

  • YN10501 SU14813 627908-92-3

    SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβandKIT的IC50值分别为50,2,4,15 nM。

  • YN15002 AST 487 630124-46-8

    AST 487 是一种RET激酶抑制剂,IC50为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制Flt-3,IC50为 520 nM。

  • YN12009 Pazopanib Hydrochloride 635702-64-6

    Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂,抑制VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。

  • YN10207 Dovitinib lactate 692737-80-7

    Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。

  • YN10204 OSI-930 728033-96-3

    OSI-930是Kit,KDR和CSF-1R的抑制剂,IC50分别为80 nM,9 nM和15 nM,对Flt-1,c-Raf和Lck有接近的抑制性,但对 PDGFRα/β,Flt-3和Abl抑制性较弱。

  • YN10209 Masitinib 790299-79-5

    Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。Masitin...

  • YN50751 Linifanib 796967-16-3

    Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的VEGFR和PDGFR家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (ABT-869) 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib (ABT-869) 对无关 RTK...

  • YN13016 Cabozantinib 849217-68-1

    Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl和Flt3的IC50分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。

  • YN10501A SU14813 maleate 849643-15-8

    SU14813 maleate是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβandKIT的IC50值分别为50,2,4,15 nM。

  • YN10206 Amuvatinib 850879-09-3

    Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met和c-Ret具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。

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