化学结构
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靶点
Poloxime 是 poloxin 的水解产物,为 ATP 非竞争性的Plk1抑制剂,可以适当地抑制 Plk1 的活性。
GSK461364 是选择性,可逆,ATP竞争性的PLK1抑制剂,Ki值为 2.2 nM。
Centrinone (LCR-263) 是选择性,可逆的PLK4抑制剂,Ki值为 0.16 nM。
Centrinone-B (LCR-323) 是一种有效的,高度选择性的PLK4抑制剂,Ki值为 0.59 nM。
Ro3280 是一种有效的,高度选择性的PLK1抑制剂,IC50和Kd值分别为 3 nM 和 0.09 nM,对 PLK2 和 PLK3 几乎没作用。
Cyclapolin 9 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性polo-like kinase 1 (PLK1)抑制剂,IC50为 500 nM,对其他激酶没有活性。
TAK-960 是一种有效的,可口服的,选择性的polo-like kinase 1 (PLK1)抑制剂,IC50为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的...
MLN0905 是一种有效的PLK1抑制剂,IC50值为 2 nM。
Poloxin 是一种Polo-like Kinase 1 (PLK1)的 ATP 非竞争性抑制剂,靶作用于 polo-box 结构域,IC50值约为 4.8 μM。
HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,为plk1抑制剂,具有抗肿瘤活性。
GW843682X 是一种选择性的,ATP-竞争性的PLK1andPLK3抑制剂,IC50值分别为 2.2 nM and 9.1 nM,选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。
TC-S 7005 是一种Polo-like kinases (Plks)抑制剂,对 Plk2、Plk3、Plk1 的IC50值分别为 4 nM、24 nM、214 nM。