化学结构
货号
产品名称
CAS号
靶点
YN440012 GSK3179106 1627856-64-7 RET
GSK3179106 是一种具有口服活性的,选择性的RET激酶抑制剂,对人和大鼠 RET 的IC50分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。GSK3179106 通过减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应而具有用于肠易激综合征 (IBS) 的潜力。
YN440137 SPP-86 1357349-91-7 RET
SPP-86 是一种选择性的RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂,其IC50值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
YN440154 Pralsetinib 2097132-94-8 RET
Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性RET抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET,RET 突变体 V804L,V804M,M918T 和 CCDC6-RET 融合,IC50分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
YN440155 trans-Pralsetinib 2097132-93-7 RET
trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) 是一个RET抑制剂,详细信息请参考专利文献 US20170121312A1 中的化合物 129。
YN440168 Selpercatinib 2152628-33-4 RET
Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的RET激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),IC50分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 163。具有抗肿瘤...
YN440212 BT-13 924537-98-4 RET
BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用),促进体外感觉神经元神经突生长,减轻大鼠神经病变的发生。
YN440269 RET-IN-3 2414374-53-9 RET
RET-IN-3 (compound 34) 是选择性的RETV804M激酶抑制剂,其IC50值为 19 nM。
YN440287 RET V804M-IN-1 2414909-94-5 RET
RET V804M-IN-1 (compound 5) 是 wt-RET 选择性的RETV804M激酶抑制剂,其IC50值为 20 nM。
YN440386 BBT594 882405-89-2 RET
BBT594 是一种有效的受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂,常用于癌症研究。
YN440447 Pz-1 1800505-64-9 RET
Pz-1是有效地RET和VEGFR2受体酪氨酸激酶抑制剂,Pz-1抑制这两个野生型激酶的IC50值小于 1 nM。