YN371525 WF-47-JS03 CAS No.

WF-47-JS03 是一种有效的选择性RET激酶抑制剂，比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞，IC50分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可...

YN440128 Lenvatinib 417716-92-8

Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)，干细胞因子受体(KIT)，转染期间重排(RET)，显示有效抗癌的活...

YN440307 AST 487 630124-46-8

AST 487 是一种RET激酶抑制剂，IC50为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制Flt-3，IC50为 520 nM。

YN350029 Regorafenib 755037-03-7

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET和Raf-1的IC50分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。

YN350134 Regorafenib Hydrochloride 835621-07-3

Regorafenib Hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂，靶作用于VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET和Raf-1，IC50值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。

YN440060 Amuvatinib 850879-09-3

Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met和c-Ret具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。

YN440129 Lenvatinib mesylate 857890-39-2

Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)，干细胞因子受体(KIT)，转染期间重排(RET)，显示有...

YN440386 BBT594 882405-89-2

BBT594 是一种有效的受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂，常用于癌症研究。

YN440212 BT-13 924537-98-4

BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用)，促进体外感觉神经元神经突生长，减轻大鼠神经病变的发生。

YN340056 TG101209 936091-14-4

TG101209 是一种选择性的，有效的JAK2抑制剂，IC50值为 6 nM；同时能抑制Flt3，和RET的活性，IC50值分别为 25 nM 和 17 nM。

YN440005 PF 477736 952021-60-2

PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的Chk1的抑制剂，Ki值为 0.49 nM。它也是Chk2抑制剂，Ki值为 47 nM。PF 477736 显示出对VEGFR2，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3和Ret(IC50=8 (Ki)，10，14，23，...

YN350030 Regorafenib monohydrate 1019206-88-2

Regorafenib monohydrate (BAY 73-4506 monohydrate) 是一种多靶点抑制剂，对VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET和Raf-1的IC50分别为 13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM 和 2.5 nM。

YN350015 AD80 1384071-99-1

AD80 是多种激酶的抑制剂，抑制RET，RAF，SRC和S6K活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。

YN440012 GSK3179106 1627856-64-7

GSK3179106 是一种具有口服活性的，选择性的RET激酶抑制剂，对人和大鼠 RET 的IC50分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。GSK3179106 通过减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应而具有用于肠易激综合征 (IBS) 的潜力。

YN440447 Pz-1 1800505-64-9

Pz-1是有效地RET和VEGFR2受体酪氨酸激酶抑制剂，Pz-1抑制这两个野生型激酶的IC50值小于 1 nM。

YN440358 Ilorasertib hydrochloride 1847485-91-9

Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂，可抑制Aurora C，Aurora B和Aurora A的活性，IC50值分别为 1 nM，7 nM 和 120 nM。Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride)...

YN440155 trans-Pralsetinib 2097132-93-7

trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) 是一个RET抑制剂，详细信息请参考专利文献 US20170121312A1 中的化合物 129。

YN440154 Pralsetinib 2097132-94-8

Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性RET抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET，RET 突变体 V804L，V804M，M918T 和 CCDC6-RET 融合，IC50分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。

YN440168 Selpercatinib 2152628-33-4

Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的RET激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，IC50分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM，详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 163。具有抗肿瘤...

YN440269 RET-IN-3 2414374-53-9

RET-IN-3 (compound 34) 是选择性的RETV804M激酶抑制剂，其IC50值为 19 nM。