化学结构
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靶点
Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的，具有口服活性的PARP 1/2抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的Ki值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
E7449 是PARP1和PARP2的有效抑制剂，同时可抑制TNKS1和TNKS2的活性，在以32P-NAD+为底物的实验中，测得对 PARP1，PARP2，TNKS1 和 TNKS2 的IC50值分别为 2.0，1.0，∼50 和 ∼50 nM。
Rucaparib (AG014699) 是一种具有口服活性的、有效的PARP抑制剂，对 PARP1 的Ki值为 1.4 nM，对其他八种 PARP 结构域也有亲和性。
Rucaparib phosphate 459868-92-9
Rucaparib phosphate (AG-014699 phosphate) 是一种具有口服活性的、有效的PARP抑制剂，结合 PARP1 的Ki为 1.4 nM，对其他八种 PARP 结构域也有亲和性。
Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性PARP抑制剂，对PARP1和PARP2的IC50值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
Rucaparib Camsylate 1859053-21-6
Rucaparib Camsylate 是PARP的抑制剂，对 PARP1 的Ki值为 1.4 nM。Rucaparib Camsylate 也可结合 PARP 其他八个结构域。
BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的BRCA1蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂，IC50值 0.31 μM，Kd值为 0.3 μM， BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
Talazoparib tosylate 1373431-65-2
Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型，高效，有可口服活性的PARP1/2抑制剂，抑制PARP1的IC50值为 0.57 nM。
RBN012759 是一种有效的，选择性和具有口服活性的PARP14抑制剂，IC50值 <3 nM，比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍，比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。
PJ34 是一种有效的特异性PARPl/2抑制剂，IC50分别为 110 nM 和 86 nM。
PJ34 hydrochloride 344458-15-7
PJ34 hydrochloride 是PARP1/2的抑制剂，IC50值分别为 110 nM 和 86 nM。
ME0328 是一种有效的选择性ARTD3/PARP3抑制剂，IC50为 0.89±0.28 μM。
BGP-15 是一种PARP抑制剂，IC50和Ki值分别为 120 和 57 μM。
A-966492 是一种新颖的，有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki值为 1 nM 和 1.5 nM。
Niraparib (R-enantiomer) 1038915-58-0
Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的PARP1抑制剂，IC50为 2.4 nM。
Niraparib hydrochloride 1038915-64-8
Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的PARP1和PARP2抑制剂，IC50值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
EB-47 dihydrochloride 1190332-25-2
EB-47 dihydrochloride 是一种有效的PARP-1/ARTD-1选择性抑制剂，IC50值为 45 nM，对 ARTD5 的IC50值为 410 nM，表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+，从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
BYK204165 是一种有效的选择性PARP1抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1)，pIC50值为 7.35 (pKi7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2)，pIC50值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍。
GeA-69 是一种选择性的PARP14变构抑制剂，靶向作用于 macrodomain 2 (MD2)，Kd值为 2.1 µM。
Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制PARP-1活性。
