化学结构
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靶点
PD 407824 是一个检查点激酶Chk1和WEE1抑制剂,IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。
CCT245737 是一种可口服的,选择性的Chk1抑制剂,IC50值为 1.3 nM。
CCT244747 是一种有效的,可口服的,高度选择性的CHK1抑制剂,IC50值为 7.7 nM;CCT244747 可废除 G2 检查点,IC50值为 29 nM。
SCH900776 (MK-8776) 是一种有效,选择性,可口服的Chk1抑制剂,IC50值为 3 nM;它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。
CCT241533 hydrochloride 1431697-96-9
CCT241533 hydrochloride是有效,选择性的CHK2抑制剂,IC50和Ki分别为 3 nM 和 1.16 nM。
CCT241533 是有效,选择性的CHK2抑制剂,IC50和Ki分别为 3 nM 和 1.16 nM。
Chk1-IN-5 是有效的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。Chk1-IN-5 抑制 Chk1 磷酸化,并在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
GDC-0575 dihydrochloride 1657014-42-0
GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 是一种选择性的,可口服的CHK1抑制剂,IC50值为 1.2 nM,具有抗肿瘤活性。
GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性,有口服活性的小分子Chk1抑制剂,其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟,IC50值为1.2 nM。
AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase,Chk) 抑制剂,抑制Chk1的IC50为 5 nM。
2OH-BNPP1 是一种BUB1 kinase抑制剂,可用于癌症研究。
SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的CHK1抑制剂,IC50为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SA...