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Checkpoint Kinase (Chk)

化学结构

货号

产品名称

CAS号

靶点

  • YN13263 CHIR-124 405168-58-3

    CHIR-124 是一种有效的,选择性的Chk1抑制剂,IC50值为 0.3 nM;同时可有效抑制PDGFR和FLT3,IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。

  • YN13946 BML-277 516480-79-8

    BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂,IC50为 15 nM。

  • YN18961 PD 407824 622864-54-4

    PD 407824 是一个检查点激酶Chk1和WEE1抑制剂,IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。

  • YN102081 2OH-BNPP1 833481-73-5

    2OH-BNPP1 是一种BUB1 kinase抑制剂,可用于癌症研究。

  • YN10992 AZD-7762 860352-01-8

    AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase,Chk) 抑制剂,抑制Chk1的IC50为 5 nM。

  • YN15532 SCH900776 891494-63-6

    SCH900776 (MK-8776) 是一种有效,选择性,可口服的Chk1抑制剂,IC50值为 3 nM;它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。

  • YN14720 Rabusertib 911222-45-2

    Rabusertib (LY2603618) 是一种有效的选择性的Chk1抑制剂,IC50为 7 nM。

  • YN117102 ANI-7 931417-26-4

    ANI-7 是一种AhR途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长,并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长,GI50为 0.56 μM。ANI-7 通过激活AhR途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶,并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤,检查点激酶 (Chk2)...

  • YN10032 PF 477736 952021-60-2

    PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的Chk1的抑制剂,Ki值为 0.49 nM。它也是Chk2抑制剂,Ki值为 47 nM。PF 477736 显示出对VEGFR2,Fms,Yes,Aurora-A,FGFR3,Flt3和Ret(IC50=8 (Ki),10,14,23,...

  • YN100195 SAR-020106 1184843-57-9

    SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的CHK1抑制剂,IC50为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SA...

  • YN112167 GDC-0575 1196541-47-5

    GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性,有口服活性的小分子Chk1抑制剂,其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟,IC50值为1.2 nM。

  • YN18174 Prexasertib 1234015-52-1

    Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki为 0.9 nM,IC50为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复...

  • YN18174A Prexasertib dihydrochloride 1234015-54-3

    Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki为 0.9 nM,IC50为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC...

  • YN18174E Prexasertib dimesylate 1234015-58-7

    Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki为 0.9 nM,IC50为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Pre...

  • YN117857 MRT00033659 1401731-54-1

    MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂,抑制CK1(对 CK1δ:IC50=0.9 µM) 和CHK1(IC50=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物,可以诱导p53途径活化和 E2F-1 不稳定。

  • YN18175 CCT244747 1404095-34-6

    CCT244747 是一种有效的,可口服的,高度选择性的CHK1抑制剂,IC50值为 7.7 nM;CCT244747 可废除 G2 检查点,IC50值为 29 nM。

  • YN14715B CCT241533 hydrochloride 1431697-96-9

    CCT241533 hydrochloride是有效,选择性的CHK2抑制剂,IC50和Ki分别为 3 nM 和 1.16 nM。

  • YN18958 CCT245737 1489389-18-5

    CCT245737 是一种可口服的,选择性的Chk1抑制剂,IC50值为 1.3 nM。

  • YN112167A GDC-0575 dihydrochloride 1657014-42-0

    GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 是一种选择性的,可口服的CHK1抑制剂,IC50值为 1.2 nM,具有抗肿瘤活性。

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