化学结构
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靶点
CHIR-124 是一种有效的，选择性的Chk1抑制剂，IC50值为 0.3 nM；同时可有效抑制PDGFR和FLT3，IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂，IC50为 15 nM。
YN290445 PD 407824 622864-54-4
PD 407824 是一个检查点激酶Chk1和WEE1抑制剂，IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂，可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。
YN290051 2OH-BNPP1 833481-73-5
2OH-BNPP1 是一种BUB1 kinase抑制剂，可用于癌症研究。
AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制Chk1的IC50为 5 nM。
YN290349 SCH900776 891494-63-6
SCH900776 (MK-8776) 是一种有效，选择性，可口服的Chk1抑制剂，IC50值为 3 nM；它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。
YN280078 Rabusertib 911222-45-2
Rabusertib (LY2603618) 是一种有效的选择性的Chk1抑制剂，IC50为 7 nM。
ANI-7 是一种AhR途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长，并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长，GI50为 0.56 μM。ANI-7 通过激活AhR途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶，并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤，检查点激酶 (Chk2)...
YN440005 PF 477736 952021-60-2
PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的Chk1的抑制剂，Ki值为 0.49 nM。它也是Chk2抑制剂，Ki值为 47 nM。PF 477736 显示出对VEGFR2，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3和Ret(IC50=8 (Ki)，10，14，23，...
YN290004 SAR-020106 1184843-57-9
SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的CHK1抑制剂，IC50为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SA...
YN290123 GDC-0575 1196541-47-5
GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性，有口服活性的小分子Chk1抑制剂，其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟，IC50值为1.2 nM。
YN270360 Prexasertib 1234015-52-1
Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki为 0.9 nM，IC50为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和...
YN270361 Prexasertib dihydrochloride 1234015-54-3
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki为 0.9 nM，IC50为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (I...
YN270363 Prexasertib dimesylate 1234015-58-7
Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki为 0.9 nM，IC50为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。P...
YN450046 MRT00033659 1401731-54-1
MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂，抑制CK1(对 CK1δ：IC50=0.9 µM) 和CHK1(IC50=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物，可以诱导p53途径活化和 E2F-1 不稳定。
YN290426 CCT244747 1404095-34-6
CCT244747 是一种有效的，可口服的，高度选择性的CHK1抑制剂，IC50值为 7.7 nM；CCT244747 可废除 G2 检查点，IC50值为 29 nM。
YN290309 CCT241533 hydrochloride 1431697-96-9
CCT241533 hydrochloride是有效，选择性的CHK2抑制剂，IC50和Ki分别为 3 nM 和 1.16 nM。
YN290444 CCT245737 1489389-18-5
CCT245737 是一种可口服的，选择性的Chk1抑制剂，IC50值为 1.3 nM。
YN290124 GDC-0575 dihydrochloride 1657014-42-0
GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 是一种选择性的，可口服的CHK1抑制剂，IC50值为 1.2 nM，具有抗肿瘤活性。
