化学结构
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靶点
YN440005 PF 477736 952021-60-2 c-Fms
PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的Chk1的抑制剂,Ki值为 0.49 nM。它也是Chk2抑制剂,Ki值为 47 nM。PF 477736 显示出对VEGFR2,Fms,Yes,Aurora-A,FGFR3,Flt3和Ret(IC50=8 (Ki),10,14,23,...
YN440042 PRN1371 1802929-43-6 c-Fms
PRN1371 是高度选择性和有效的FGFR1-4和CSF1R抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。
YN440043 CSF1R-IN-1 2095849-04-8 c-Fms
CSF1R-IN-1是CSF1R的抑制剂,IC50为0.5 nM。
YN440058 OSI-930 728033-96-3 c-Fms
OSI-930是Kit,KDR和CSF-1R的抑制剂,IC50分别为80 nM,9 nM和15 nM,对Flt-1,c-Raf和Lck有接近的抑制性,但对 PDGFRα/β,Flt-3和Abl抑制性较弱。
YN440092 Ki20227 623142-96-1 c-Fms
Ki20227 是一种口服有效,高选择性CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2(血管内皮生长因子受体 2),c-Kit(干细胞因子受体) 和PDGFRβ(血小板衍生的生长因子受体 β) 的IC50分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki...
YN440120 Edicotinib 1142363-52-7 c-Fms
Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性CSF-1R抑制剂,IC50为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质...
YN440124 GW2580 870483-87-7 c-Fms
GW2580 是口服有效的,选择性的c-Fms激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
YN440147 CSF1R-IN-2 2271119-26-5 c-Fms
CSF1R-IN-2 (compound 5) 是SRC,MET和c-FMS的口服有效抑制剂, 其对SRC,MET和c-FMS的IC50值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。
YN440157 cFMS Receptor Inhibitor I... 959860-85-6 c-Fms
cFMS Receptor Inhibitor II 是一种CSF1R激酶抑制剂。CSF-1 是一种细胞因子。
YN440164 PLX5622 1303420-67-8 c-Fms
PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的CSF1R抑制剂,Ki值为 5.9 nM,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。
YN440172 AZD7507 1041852-85-0 c-Fms
AZD7507 为一种有效的、可口服的CSF-1R抑制剂,具有抗肿瘤活性。
YN440178 Pazopanib Hydrochloride 635702-64-6 c-Fms
Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂,抑制VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
YN440223 BLZ945 953769-46-5 c-Fms
BLZ945 是一种有效,选择性和脑渗透性的CSF-1R (c-Fms)抑制剂,IC50为 1 nM,选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
YN440285 DCC-3014 1628606-05-2 c-Fms
DCC-3014 是一种c-FMS(CSF-IR) 和c-Kit抑制剂,IC50值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM,详细信息请参考专利 WO2014145025A2 的化合物 Example 10。
YN440286 ARRY-382 1313407-95-2 c-Fms
ARRY-382 是一种有效的,可口服的选择性CSF1R/c-Fms抑制剂,IC50为 9 nM。ARRY-382 可用于晚期或转移性癌症的研究。
YN440293 PLX647 873786-09-5 c-Fms
PLX647 是一种高度特异性的,具有口服活性的FMS和KIT双激酶抑制剂,IC50分别为 28 和 16 nM。PLX647 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50=91 和 130 nM)。
YN440364 Pexidartinib 1029044-16-3 c-Fms
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1(CSF1R 或 M-CSFR)和c-Kit抑制剂,IC50值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的...
YN440365 Pexidartinib hydrochloride 2040295-03-0 c-Fms
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的,选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1(CSF1R 或 M-CSFR)和c-Kit抑制剂,IC50值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R...
YN440384 c-Fms-IN-2 791587-67-2 c-Fms
c-Fms-IN-2 是一种FMS激酶抑制剂,其IC50值为 0.024 μM。
YN440385 c-Fms-IN-1 885703-64-0 c-Fms
c-Fms-IN-1 是一种FMS激酶抑制剂,IC50值为 0.0008 μM。