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靶点
FTY720 (S)-Phosphate 402616-26-6
FTY720 (S)-Phosphate 是一种 S1P 受体 1 (S1PR1) 激动剂,可以用于急性肺损伤等急性炎症的研究。
Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的,具有选择性和口服活性的S1P1的激动剂,在放射性配体结合试验中的IC50值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1介导的信号转导 (EC50=5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
CYM-5541 (ML249)是选择性的S1P3受体变构激动剂,EC50值在72至132 nM之间。
S1p receptor agonist 1 1514888-56-2
S1p receptor agonist 1 是一种有效的口服活性S1P receptor激动剂,具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50=9.83 nM)。S1p receptor agonist 1 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。S1p receptor agonist 1 是专利 WO201...
ONO-7300243 是一种新型有效的溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,IC50为 0.16 μM。
JTE-013 是一种有效且选择性的S1P2(鞘氨醇1-磷酸2) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2的特异性结合,IC50分别为 17 nM 和 22 nM。
BMS-986020 sodium 1380650-53-2
BMS-986020 sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 有潜力用于特发性肺纤维化...
BMS-986020 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
SAR-100842 是一种溶血磷脂酸 1 (LPA1/Edg-2) 受体抑制剂。
AM966 是一种高亲和性的选择性LPA1-拮抗剂,抑制LPA-刺激的细胞内钙释放,IC50为 17 nM。
CYM50260 是一种有效且选择性强的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂,EC50为 45 nM。CYM50260 对 S1P1-R,S1P2-R,S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。
PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性SPHK1抑制剂,IC50为 2 nM,Ki为 3.6 nM。PF-543 Citrate 对SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是...
AM095 是一种选择性的LPA1受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA1的 CHO 细胞,AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动,IC50分别为 0.025 和 0.023 μM。
AM095 free acid 是一种有效的LPA1受体拮抗剂,对重组人和小鼠 LPA1 的IC50值分别为 0.98 和 0.73 μM。
Amiselimod hydrochloride 942398-84-7
Amiselimod hydrochloride 是一个新颖的S1P1受体的调节器。
Cenerimod (ACT-334441) 是高效有口服活性的鞘氨醇1-磷酸1 (S1P1) 受体激动剂, 来自专利专利WO 2016184939 A1和WO 2011007324 A1,化合物实例1。EC50值为2.7 nM。
LPA2 antagonist 1 1017606-66-4
LPA2 antagonist 1是LPA2的拮抗剂,IC50值为17 nM。
Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor) 拮抗剂,是 Ki16425 (HY-13285) 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA1和 LPA3诱导的肌醇磷酸的抑制作用Ki值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的...
GSK2018682 是一种S1P1和S1P5 receptor的激动剂,pEC50值分别为 7.7 和 7.2,对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性,可用于多发性硬化的研究。