化学结构
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靶点
YN290058 MKC8866 1338934-59-0 IRE1
MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性IRE1 RNase抑制剂,在体外的IC50为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50为 0.14 μM。 MK...
YN290074 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybe... 20035-41-0 IRE1
6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC95682) 是一个IRE-1α抑制剂,其IC50值为 0.08 μM,来自专利 WO 2008154484 A1, 实例 IRE-lα 抑制剂化合物 3-5。
YN290075 B I09 1607803-67-7 IRE1
B I09 是IRE-1核糖核酸酶的一个抑制剂,其IC50值为 1230 nM。
YN290146 Kira8 1630086-20-2 IRE1
Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性IRE1α抑制剂,可以变构减弱IRE1α RNase活性,IC50为 5.9 nM。
YN290191 MKC9989 1338934-20-5 IRE1
MKC9989 是一种HAA抑制剂,且能抑制IRE1α其IC50值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。
YN290374 STF-083010 307543-71-1 IRE1
STF-083010 是一种IRE1α特异性抑制剂。在内质网应激后,STF-083010 抑制 Ire1 内切核酸酶活性,而不影响其激酶活性。
YN290419 APY29 1216665-49-4 IRE1
APY29 是 ATP 竞争性抑制剂,一种特异性的IRE1α别构调节剂,通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。
4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。
YN290462 KIRA6 1589527-65-0 IRE1
KIRA6,小分子IRE1αRNase 激酶抑制剂,IC50值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。
YN290463 MKC3946 1093119-54-0 IRE1
MKC3946 是一种有效的IRE1α抑制剂,常用于癌症研究。
YN290547 GSK2850163 2121989-91-9 IRE1
GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性,其IC50值分别为 20 和 200 nM。
YN290548 GSK2850163 hydrochloride 2319838-09-8 IRE1
GSK2850163 hydrochloride 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性,其IC50值分别为 20 和 200 nM。