化学结构
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靶点
GSK467 是一种细胞渗透性的，有效选择性的KDM5B (JARID1B or PLU1)抑制剂，Ki值为 10 nM，是 KDM4C 选择性的 180 倍，而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。
KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5KDM5抑制剂，对KDM5A，KDM5B和KDM5C的IC50值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的EC50值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他KDM酶 (1A...
CPI-455 是一种特异性的泛KDM5抑制剂，对 KDM5A 的IC50为 10 nM，CPI-455 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
KDM5-IN-1是高效选择，有口服活性的KDM5抑制剂，IC50值为15.1 nM。
NCGC00244536是高效的KDM4B抑制剂，IC50值为10 nM。
KDM4D-IN-1 是一种新型组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D) 抑制剂，IC50为 0.41±0.03 μM。
T-3775440 hydrochloride 1422535-52-1
T-3775440 (hydrochloride) 是一种赖氨酸特异性脱甲基酶1 (LSD1) 的不可逆性抑制剂，其IC50值为 2.1 nM。
Seclidemstat (SP-2577) 是一种口服有效的LSD1抑制剂，平均IC50值为 127 nM。
QC6352 是一种具有口服活性、选择性的KDM4C抑制剂，其IC50值为 35 nM。
NCGC00247743 是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶KDM4抑制剂。
GSK2879552 是一种可口服的，不可逆的LSD1/ KDM1A抑制剂，具有抗肿瘤活性。
KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物，是一种有效的，细胞可渗透的泛KDM5组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
T-448 free base 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1，一种H3K4去甲基化酶)不可逆的、口服有效的抑制剂，IC50值为 22 nM。T-448 free base能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
T-448 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1，一种H3K4去甲基化酶)不可逆的、口服有效的抑制剂，IC50值为 22 nM。T-448能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
ORY-1001 trans 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制剂。
LSD1-IN-7 benzenesulfonat... 2097523-60-7
LSD1-IN-7 benzenesulfonate 是一种有效且口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，具有抗癌活性，详细信息请参考专利文献 WO2017079670A1 中的化合物 4-[2-(4-amino-piperidin-1-yl)-5-(3-fluoro-4-methoxy-phenyl)-1-methyl-6-oxo-1,6-...
Daminozide 是一种植物生长调节剂，是人类KDM2/7组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂，对PHF8，KDM2A和KIAA1718的IC50值分别为 0.55，1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比，Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。
