化学结构
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靶点
YN370526 Bobcat339 hydrochloride CAS No.
Bobcat339 hydrochloride 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的TET酶抑制剂,抑制TET1和TET2的IC50值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 hydrochloride 可用于表观遗传学领域研究,并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。
YN371786 6-Thioguanine 154-42-7
6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂,同时可有效抑制USP2的活性,IC50值分别为 25 μM 和 40 μM。
YN250126 5-Azacytidine 320-67-2
5-Azacytidine (Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin) 是胞苷核苷类似物,特异型抑制 DNA 甲基化。5-Azacytidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA甲基转移酶 (DNA methyltransferases),有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine 诱导细胞自噬 (autop...
Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕...
Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine)是DNA甲基转移酶抑制剂;也可抑制胞苷脱氨酶,Ki值为0.95 μM。
YN310341 γ-Oryzanol 11042-64-1
γ-Oryzanol 有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs)。 抑制DNMT1和DNMT3a,IC50分别为 3.2 μM 和 22.3 μM。
RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50=115 nM),RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再...
YN250091 Nanaomycin A 52934-83-5
Nanaomycin A 是第一个选择性DNMT3B抑制剂,IC50为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素,可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长,IC80值为 33.1 nM。
YN310236 Lomeguatrib 192441-08-0
Lomeguatrib 是一种有效的MGMT抑制剂,在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中,IC50值分别为 9 nM 和 ∼6 nM。
YN310209 O6BTG-octylglucoside 382607-78-5
O6BTG-octylglucoside 是一种有效的MGMT抑制剂,在细胞提取物及 HeLa S3 细胞中,IC50值分别为 32 nM 和 10 nM。
DC_517 是一种DNMT1抑制剂,IC50和Kd值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。
DC-05 是一种DNMT1抑制剂,IC50和Kd值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。
YN310263 Guadecitabine sodium 929904-85-8
Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
YN270280 SGI-1027 1020149-73-8
SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B,DNMT3A 和 DNMT1 的IC50值分别为 7.5 μM,8 μM 和 12.5 μM。
CM-272 是一种首创的,有效的,选择性的,底物竞争性的且可逆的双重G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 抑制G9a,DNMT1,DNMT3A,DNMT3B和GLP,IC50分别为 8 nM,382 nM,85 nM,1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制...
YN310220 GSK-3484862 2170136-65-7
GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶Dnmt1的非共价抑制剂,通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。