化学结构
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靶点
Thalidomide 最初是一种镇静剂,能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),Kd值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。
YN430040 Pomalidomide 19171-19-8
Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
YN430390 Lenalidomide 191732-72-6
Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行...
YN430370 Thalidomide 4-fluoride 835616-60-9
Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,形成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (...
YN430391 Lenalidomide hemihydrate 847871-99-2
Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶...
CC-885 是CRBN蛋白的调节剂,有潜在的抗肿瘤活性。
YN430003 Iberdomide 1323403-33-3
Iberdomide (CC-220) 是cereblon (CRBN)调节剂,IC50值为 60 nM。
VL285 是一种有效的VHL配体,IC50为 0.34 μM。
BC-1215 是F-box protein 3(FBXO3) 的抑制剂,IL-1β 释放时,IC50值为 0.9 μg/mL。 BC-1215 降低 Fbxo3-Fbx12 相互作用并且阻止 SCFFbxo3催化的 Fbxl2 泛素化。 BC-1215 通过稳定 TRAF1-TRAF6 来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途...
YN430179 Cereblon modulator 1 1860875-51-9
Cereblon modulator 1 (compound F) 是一种cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂。Cereblon modulator 1 与CRBN特异性结合,从而影响泛素 E3 连接酶复合物的活性。 这导致某些底物蛋白的泛素化并诱导蛋白酶体介导的某些转录因子的降解,包括 Ikaros ...
VH-298是高效的VHL:HIF-α相互作用抑制剂,Kd值为80-90 nM。 VH-298可用于PROTAC技术中。
YN430117 Thalidomide-propargyl 2098487-39-7
Thalidomide-propargyl 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-propargyl 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成含 IMiD的 PROTAC。
YN430116 (S,R,S)-AHPC-propargyl 2098799-78-9
(S,R,S)-AHPC-propargyl (VH032-propargyl) 是一种 VHL 配体,用于 PROTAC 技术的 “click reaction”。
YN430051 VH032 thiol 2098836-54-3
VH032 thiol (VHL ligand 6) 是一种 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 配体。VH032 thiol (VHL ligand 6) 通过 linker 与 JQ1 结合从而形成 PROTAC 分子。
YN430134 Nutlin carboxylic acid 2249750-27-2
Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 是一种基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
TD-106 是一种CRBN蛋白调节剂,可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4PROTAC可诱导 BRD4 降解。