化学结构
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靶点
YN372859 AZ7550 Mesylate CAS No.
AZ7550 Mesylate 是 AZD9291 的一种活性代谢物，AZ7550 抑制IGF1R活性，IC50为 1.6 μM。
YN440328 Picropodophyllin 477-47-4
Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R)抑制剂，IC50为1 nM。
AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂，IC50为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化 (IC50=57 μM)。AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
YN330596 Ginsenoside Rg5 186763-78-0
Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg5 阻断IGF-1与其受体的结合，IC50约为90 nM。Ginsenoside Rg5 还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。
PQ401 是一种有效的IGF-IR抑制剂。在 MCF-7 细胞中，PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化，IC50为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IG...
YN440073 BMS-536924 468740-43-4
BMS-536924 是一种具有口服活性，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 激酶和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC50分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 具有抗癌活性。
YN440068 NVP-ADW742 475488-23-4
NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性，选择性的IGF-1R酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC50为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。
YN440405 NVP-AEW541 475489-16-8
NVP-AEW541 是一种有效的IGF-1R抑制剂，IC50为 0.15 μM，也抑制InsR，IC50为 0.14 μM。
YN440253 NVP-TAE 226 761437-28-9
NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重FAK和IGF-1R抑制剂，IC50分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制Pyk2，胰岛素受体(InsR)，IC50分为 3.5 nM、40 nM。
YN440050 Linsitinib 867160-71-2
Linsitinib (OSI-906) 是一种有效选择性的，具有口服活性的IGF-1和胰岛素受体(IR)的双重抑制剂，IC50分别为 35 和 75 nM。
XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src和Lyn的IC50值分别为5，3.1，1.6，6.1，2 nM。
YN440055 BMS-754807 1001350-96-4
BMS-754807 是有效、可逆的IGF-1R/IR抑制剂，其IC50值分别为 1.8 和 1.7 nM，Ki值均小于 2 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met，RON，TrkA，TrkB，AurA 和 AurB 的活性，IC50值分别为 6，44，7，4，9 和 25 nM。
YN440335 Ceritinib 1032900-25-6
Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的ALK酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制IGF-1R，InsR和STK22D，IC50值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好...
YN440103 GSK1904529A 1089283-49-7
GSK1904529A 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC50值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC...
YN440240 GSK1838705A 1116235-97-2
GSK1838705A是高效，可逆的IGF-IR和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂，IC50值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制ALK，IC50值为0.5 nM。
YN440334 AZD-3463 1356962-20-3
AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK/IGF1R抑制剂，对 ALK 作用的Ki值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
YN440336 Ceritinib dihydrochloride 1380575-43-8
Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的ALK酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制IGF-1R，InsR和STK22D，...
YN340254 AZ7550 hydrochloride 2309762-40-9
AZ7550 hydrochloride 是 AZD9291 的一种活性代谢物，AZ7550 抑制IGF1R活性，IC50为 1.6 μM。
