化学结构
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靶点
BV6 是cIAP1和XIAP拮抗剂。
SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的XIAP蛋白结合,IC50值为 1.39 nM,SM-164 用作XIAP的强效拮抗剂。
CUDC-427 (GDC-0917) 是一种高效的IAP抑制剂,常用于各种癌症的研究。
LCL161是IAP的抑制剂,抑制 HEK293 细胞中XIAP和 MDA-MB-231细胞中cIAP1的IC50分别为 35 和 0.4 nM。
Xevinapant (AT-406) 是一种有效的,可口服的 Smac 模拟物,为IAPs的拮抗剂,能够抑制 XIAP,cIAP1 和 cIAP2 蛋白,Ki值分别为 66.4,1.9 和 5.1 nM。
GDC-0152 是一种有效的IAPs抑制剂,可以与XIAP,cIAP1和cIAP2的 BIR3 结合域,以及ML-IAP的 BIR 结合域结合,Ki值分别为 28 nM,17 nM,43 nM 和 14 nM。
UC-112是凋亡抑制蛋白IAP新型高效抑制剂,癌细胞IC50值0.7-3.4uM。
APG-1387 是一种二价 SMAC 模拟物,是IAP拮抗剂,可以诱导 IAP 的蛋白酶体降解。APG-1387 可以增强癌症中免疫介导的细胞凋亡。APG-1387 可用于肝细胞癌,卵巢癌和鼻咽癌的研究。
MV1 是凋亡抑制因子IAP的拮抗剂,与 HaloTag 配体结合,导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。
ASTX660 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。