化学结构
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产品名称
CAS号
靶点
BQ-3020 (TFA) 是一种选择性的内皮素受体 B (ETBreceptor) 激动剂,抑制小脑 [125I]ET-1 与 ETB受体结合,IC50值为 0.2 nM。BQ-3020 (TFA) 可导致血管收缩。
YN321451 Sulfisoxazole 127-69-5
Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是内皮素受体拮抗剂,是磺胺类抗生素。Sulfisoxazole 通过靶向内皮素受体 A,抑制乳腺癌外显子释放。
YN321807 Endothelin 1 (swine, human) 117399-94-7
Endothelin 1 (swine, human) 是具有人和猪内皮素1序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体ETA和ETB发挥作用。
BQ-123 是一种选择性内皮素 A 受体(ETAR)拮抗剂,IC50值为 7.3 nM,Ki值为 25 nM。
Bosentan 是一种有效的endothelin-1 (ET)拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA和 ETB受体,Ki值分别为 4.7 nM 和 95 nM。
YN321228 Ro 46-2005 150725-87-4
Ro 46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体), IC50分别为220 nM。
YN321046 BQ-788 sodium salt 156161-89-6
BQ-788 sodium salt 是一种有效,选择性的ETB受体拮抗剂,在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的IC50为 1.2 nM。
YN321324 Bosentan (hydrate) 157212-55-0
Bosentan hydrate 是一种竞争性的endothelin-1 (ET)拮抗剂,在人SMC中,作用于 ETA和 ETB受体,Ki分别为 4.7 nM 和 95 nM。
IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂,其 ETB和 ETA受体的IC50值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。
YN320976 Darusentan 171714-84-4
Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂,其与 ET-A 受体的Ki为 1.4 nM,与 ET-B 受体的 Ki为 184 nM,对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) ...
YN320706 Ambrisentan 177036-94-1
Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。
YN320085 Zibotentan 186497-07-4
Zibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A(ETA)受体特异性拮抗剂,IC50为21 nM。
YN320975 Atrasentan hydrochloride 195733-43-8
Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性 内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂,抑制 ETA的活性,IC50值为 0.0551 nM。
YN320427 Sitaxsentan sodium 210421-74-2
Sitaxsentan sodium (IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium) 是一种有效的,选择性的endothelin A receptor拮抗剂。
YN321170 Sparsentan 254740-64-2
Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂,Ki值分别为 0.8 和 9.3 nM。
YN320947 Avosentan 290815-26-8
Avosentan(Ro 67-0565; SPP-301)是内皮素(ETA)受体拮抗剂。
YN320312 Nebentan potassium 342005-82-7
Nebentan potassium (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETAreceptor) 拮抗剂,通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan potassium 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA和 ETB受体结合,Ki分别为 0.697 nM 和 56...
Nebentan (YM598 free base) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETAreceptor) 拮抗剂,通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA和 ETB受体结合,Ki分别为 0.697 nM 和 569 nM。Ne...
YN320831 Macitentan 441798-33-0
Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽ETA和ETB(内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。
YN320832 Macitentan (n-butyl analogue) 556797-16-1
Macitentan 丁基类似物是 Macitentan 的丁基类似物。