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靶点
YN370428 AMG-548 dihydrochloride CAS No.
AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性p38α抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对p38β略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的TNFα(IC50=3 nM)。AM...
TBB是可渗透细胞，ATP竞争型的CK2抑制剂，抑制大鼠肝脏CK2的IC50值为0.15 μM。
YN310181 A-3 hydrochloride 78957-85-4
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM)，酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-...
YN350133 CKI-7 free base 120615-25-0
CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，IC50为 6 μM，Ki为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制Cdc7激酶，还抑制SGK，S6K1以及MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱...
LY294002 是一种广谱PI3K抑制剂，抑制PI3Kα,PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制CK2的活性，IC50为 98 nM。LY294002 是一种竞争性DNA-PK抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50为...
IC261 是一种选择性的，ATP 竞争性的CK1抑制剂，对Ckiδ，Ckiε和 Ckiα1 的IC50值分别为 1 μM，1 μM 和 16 μM。
D4476是具有有效性，选择性和细胞渗透性的CK1抑制剂，其在体外实验的IC50值为0.3 μM。
TAK-715 是一种具有口服活性，有效的p38 MAPK抑制剂，对 p38α 和 p38β 的IC50分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
TTP 22 是一种有效的CK2抑制剂，IC50和Ki值分别为 100 nM 和 40 nM。
LH846 是一种选择性的CKIδ抑制剂，IC50值为 290 nM；对 CKIα 和 CKIε 的抑制作用相对较弱，IC50值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。
IWP-2 是Wnt加工和分泌的抑制剂，其IC50为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的CK1δ抑制剂，对于M82FCK1δ的IC50为 40 nM。
DMAT 是一种有效的，特异性的CK2抑制剂，IC50值为 130 nM。
YN450035 Casein Kinase II Inhibito... 863598-09-8
Casein Kinase II Inhibitor IV是表皮角质形成细胞分化的小分子诱导剂。
PI-828 是一种双重PI3K和casein kinase 2(CK2) 抑制剂，抑制p110α，CK2和CK2α2，IC50分别为 173 nM，149 nM 和 1127 nM。
YN450101 PF-670462 950912-80-8
PF-670462 是一种有效的，选择性的casein kinase (CKIε/CKIδ)抑制剂，IC50值分别为 7.7 nM 和 14 nM。
YN450132 Silmitasertib 1009820-21-6
Silmitasertib (CX-4945) 是一种有效、可口服、高度选择性的CK2抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的IC50值均为 1 nM。
YN340142 CK2/ERK8-IN-1 1085822-09-8
CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki为 0.25 µM) 和ERK8(MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与PIM1，HIPK2和DYRK1A结合，Ki值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM...
YN450058 PF-4800567 1188296-52-7
PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1ϵ (CK1ϵ) 抑制剂，IC50值为 32 nM，对其选择性是对 CK1δ (IC50，711 nM) 的 20 倍。
