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SNT-207858 free base 1104662-66-9
SNT-207858 free base 是一种选择性,能透过血脑屏障的,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂,SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合,IC50为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性,IC50为 11 nM。
SNT-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂,IC50值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。
JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1(MC1R)和肾上腺皮质受体 5(MC5R)的拮抗剂,可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生,其抑制125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的IC50值分别为 270 nM 和 200 nM。
THIQ 是MC4R的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50=1.2 nM;EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM;EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ ...
PF-00446687 是一种有效的,脑渗透性的,选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,EC50为 12 ± 1 nM。
Bremelanotide Acetate 1607799-13-2
Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate),α-MSH 的合成肽类似物,是黑素皮质素受体 (melanocortin receptors),包括 MC3R 和 MC4R 的激动剂,有潜力用于性功能障碍的研究。