化学结构
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靶点
Nicotinamide是一种B3维生素,通过促进NAD +氧化还原稳态和提供NAD +作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物,在细胞生理学中发挥重要作用。 烟酰胺是SIRT1的抑制剂。
YN310339 Suramin sodium salt 129-46-4
Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的sirtuins抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin so...
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的SIRT1活化剂。...
Cambinol 是一种SIRT1和SIRT2的抑制剂,IC50值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶(N-SMase)的抑制剂(外泌体抑制剂)。
YN310348 Ginkgolide C 15291-76-6
Ginkgolide C 是从银杏叶中分离到的黄酮类物质,具有多种生物功能,可以减少血小板聚集,改善阿尔兹海默症等。
YN310266 Selisistat 49843-98-3
Selisistat (EX-527) 是一种有效,选择性的SIRT1抑制剂,IC50为 98 nM。
Agrimol B 是从仙鹤草中分离得到的多酚衍生物,可抑制脂肪形成,诱导SIRT1的易位和表达,降低PPARγ的表达。
3-TYP 是一种选择性的SIRT3抑制剂,IC50值为 16 nM, 比对 SIRT1 和 SIRT2 的选择性强,IC50值分别为 88 nM 和 92 nM。
AGK2 是一个选择性SIRT2抑制剂,其IC50值为 3.5 μM。AGK2 抑制 SIRT1 和 SIRT3,IC50值分别为 30 和 91 μM。
Inauhzin 是SirT1/IMPDH2的双重抑制剂,同时为p53的激活剂,可用于癌症研究。
AK-1是一种有效的,特异性的和细胞可渗透的SIRT2抑制剂,其IC50值为 12.5 μM。
YN310228 SIRT1-IN-1 352554-02-0
SIRT1-IN-1 是一种选择性SIRT1抑制剂,IC50为 0.205 μM。SIRT1-IN-1 抑制 SIRT2,IC50为 11.5 μM。SIRT1-IN-1 是一种吲哚,是巨细胞病毒 (CMV) 抑制剂,具有抗病毒活性。
UBCS039 是首个合成的,SIRT6的特异性激活剂,可在人癌细胞中诱导自噬,其EC50值为38 μM。
CAY10602 是一种SIRT1的激活剂。CAY10602 剂量依赖性地抑制 THP-1 细胞中脂多糖对 NF-κB 的 TNF-α 依赖性诱导。
Sirtinol 是sirtuin (SIRT)的抑制剂,对 ySir2,hSIRT2 和 hSIRT2 的IC50值分别为 48 μM,57.7 μM 和 131 μM。
AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的SIRT2抑制剂,IC50值为 15.5 μM。
SirReal2 是一种有效的、同型选择性Sirt2抑制剂,IC50值为 140 nM,对 Sirt3-5 的活性影响很小。SirReal2 导致 HeLa 细胞中微管蛋白的高乙酰化,并导致检查点蛋白 BubR1 的失稳。