化学结构
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靶点
TUG-424 是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体 1(FFA1/GPR40)激动剂,EC50为 32 nM。TUG-424 在 100 nM 处显著增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌。TUG-424 可能有助于探索 FFA1 在糖尿病或肥胖等代谢性疾病中的作用。
AMG 837 calcium hydrate 1259389-38-2
AMG 837氢氧化钙是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。
AM-1638是有效,有口服活性的GPR40/FFA1激动剂,EC50值为0.16 μM。
GPR40 Activator 2 1312787-30-6
GPR40 Activator 2是一出自专利的GPR40激动剂,WO 2012147516 A1,WO 2012046869A1和WO 2011078371 A1。
AM-4668 是一种GPR40激动剂,用于2 型糖尿病研究。在 A9 细胞中和 CHO 细胞,激活 GPR40 的EC50分别为 3.6 nM 和 36 nM。
Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的,可口服的,具有选择性的GPR40激动剂,EC50值为 72 nM。
GPR40 agonist 4 是一个强效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,其pEC50值为 7.54。
DC260126 是一种有效的GPR40 (FFAR1)拮抗剂。DC260126 剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+升高 (IC50分别 6.28, 5.96, 7.07, 4.58 μM)。DC260126 对棕榈酸酯诱导的内质网应激和凋亡 (apoptosis) 有...
Setogepram sodium salt 1254472-97-3
Setogepram sodium salt (PBI-4050 sodium salt) 是一种具有口服活性的GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。Setogepram sodium salt 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Setogepram sodium salt 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。
GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体FFA1(GPR40) 和GPR40激动剂,pEC50值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对GPR40的选择性是GPR120的 100 倍左右,对其他 GPCR,激酶,蛋白酶,整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄...
TUG-770 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的GPR40/FFA1激动剂,对人FFA1的EC50为 6 nM。TUG-770 对FFA1的选择性高于 FFA2,FFA3,FFA4,PPARγ,其他受体,转运蛋白和酶。TUG-770 可用于 2 型糖尿病研究。