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产品中心
PROTAC

化学结构

货号

产品名称

CAS号

靶点

  • YN129602 SD-36 CAS No.

    SD-36 是一种有效的PROTAC STAT3降解剂 (Kd=~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模...

  • YN111846 PROTAC ERα Degrader-... 1351169-29-3

    PROTAC ERα Degrader-2 包含cIAP1配体结合基团,linker 和雌激素受体 α (ERα) 配体结合基团。在 MCF7 细胞中,PROTAC ERα Degrader-2 降低ERα水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为...

  • YN107425 MZ 1 1797406-69-9

    MZ 1 是一种PROTAC BRD4降解剂。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解,选择性高于 BRD2 和 BRD3。对BRD4 BD1/2,BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的Kd分别为 382/120,119/115 和 307/228 nM。

  • YN112495 VH032-PEG5-C6-Cl 1799506-06-1

    VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。VH032-PEG5-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。

  • YN101838 dBET1 1799711-21-9

    dBET1 是基于PROTAC技术的有效的BRD4蛋白质降解物,其EC50值为 430 nM。dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 与 NSC 527179 (HY-14658) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,能够在低纳摩尔浓度下诱导 BRD4 降解...

  • YN103634 dFKBP-1 1799711-22-0

    dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的FKBP12降解剂。dFKBP-1 包含FKBP12配体 SLF (HY-114872),基于 Thalidomide 的cereblon配体和一个 linker。

  • YN111866 PROTAC RIPK degrader... 1801547-16-9

    PROTAC RIPK degrader-2 是一种非肽性PROTAC,它以丝氨酸苏氨酸激酶RIPK2为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。

  • YN16954 ARV-825 1818885-28-7

    ARV-825 是一种 PROTAC 类的BRD4降解剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd值分别为 90 和 28 nM。

  • YN123844 dBET57 1883863-52-2

    dBET57 是一种有效选择性的BRD4BD1降解剂,基于PROTAC技术。dBET57 介导了 E3 泛素连接酶 CRL4CRBN的招募,对 BRD4BD1作用的DC50/5h值为 500 nM,对 BRD4BD2不起作用。

  • YN100972 ARV-771 1949837-12-0

    ARV-771 是一种 PROTAC 类的有效BET降解剂。对BRD2(1),BRD2(2),BRD3(1),BRD3(2),BRD4(1)和BRD4(2)的Kd值分别为 34 nM,4.7 nM,8.3 nM,7.6 nM,9.6 nM 和 7.6 nM。

  • YN112588 dBET6 1950634-92-0

    dBET6 是一种高效的,选择性的,细胞透过的基于PROTAC技术的BET降解剂,IC50值为 14 nM,具有抗肿瘤活性。

  • YN112718 PROTAC BET Degrader-... 1957234-97-7

    PROTAC BET Degrader-10 是有效BET BRD4降解剂,DC50为 49 nM,详细信息请参考专利 WO2017007612A1,example 37。

  • YN112376 MZP-54 2010159-47-2

    MZP-54 是基于PROTAC技术的一种选择性的BRD3/4降解剂,对 Brd4BD2的Kd值为 4 nM。

  • YN112377 MZP-55 2010159-48-3

    MZP-55 是基于PROTAC技术的一种选择性的BRD3/4降解剂,对 Brd4BD2的Kd值为 8 nM。

  • YN114305 A1874 2064292-12-0

    A1874 是一种以 nutlin 为基础的、BRD4-降解的 PROTAC,DC50值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。

  • YN135345 PROTAC FKBP Degrade... 2079056-43-0

    PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含FKBP配体结合基团,linker 和VHL结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的FKBP降解剂。

  • YN111870 PROTAC RIPK degrader... 2089205-64-9

    PROTAC RIPK degrader-6 (example 1) 是一种 PROTAC 类的有效RIPK降解剂。

  • YN103633 PROTAC BET Degrader-... 2093386-22-0

    PROTAC BET Degrader-1 是基于PROTAC技术的BET降解剂,能够在低浓度下降低 BRD2,BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。

  • YN114228 PROTAC BET degrader-2 2093388-33-9

    PROTAC BET degrader-2 是一种强效的溴域及末端外 (BET)蛋白的降解剂,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的IC50值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。

  • YN101519 BETd-260 2093388-62-4

    BETd-260 (ZBC 260) 是一种有效的PROTAC BET降解剂,在白血病细胞 RS4;11 中,在 30 pM 的低浓度下,能够降低BRD4蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

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