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GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1)抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
GSK481 是一种高效的,选择性的,特异性的RIP1抑制剂,其IC50值为 1.3 nM,可抑制野生型人RIP1中的 Ser166磷酸化 (IC50值为 2.8 nM)。GSK481 对 U937 细胞的IC50值为 10 nM。
GSK583 是一种高效、口服有效的、高选择性的RIP2 Kinase抑制剂,其IC50值为 5 nM。GSK583 可同时抑制TNF-α 和IL-6 的产生,IC50值为 200 nM。
RIPA-56 是一种高效选择和代谢稳定的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 抑制剂,IC50为 13 nM。RIPA-56 可用于研究全身炎症反应综合征。
GSK2982772 是可口服的、有效的 ATP 竞争型的RIP1酶抑制剂,对人和猴子 RIP1 的IC50值分别为 16 nM 和 20 nM。
GSK-872 是RIPK3抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。
GSK963 是一种手性的、强效的、选择性的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 酶的抑制剂,其IC50值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。
GSK840 (GSK'840) 是一种受体相互作用蛋白激酶 3(RIP3 或 RIPK3)抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50值为 0.9 nM,并抑制激酶活性,IC50值为 0.3 nM。
RIPK-IN-4 是一种有效选择性的、具有良好的口服生物利用度的RIPK2抑制剂,IC50值为 3 nM。
GSK3145095 是一种RIP1激酶抑制剂,其IC50值为 6.3 nM 。
GSK2983559 free acid 1579965-12-0
GSK2983559 free acid (compound 3) 是一种高效、特异性的,口服有效的受体相互作用蛋白 2(RIP2)激酶抑制剂。GSK2983559 free acid 在体内和人类炎症性肠病外植体样本中,具有良好的阻断多种促炎细胞因子反应活性。
HS-1371是高效,ATP-competitive的受体相互作用蛋白3 (RIP3)抑制剂,IC50为 20.8 nM。
GSK2983559 active metabolit... 1423186-80-4
GSK2983559 active metabolite 是 GSK2983559 的活性代谢物。GSK2983559 active metabolite 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2014043446 A1 中的化合物 example 1。
RIPK1-IN-7 是受体相互作用蛋白激酶 1(RIPK1)抑制剂,Kd值为 4 nM,IC50值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在 实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
GSK2593074A (GSK’074) 是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制RIP1和RIP3。
GSK-843 (GSK'843) 是一种受体相互作用蛋白激酶 3(RIP3 or RIPK3)抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50值为 8.6 nM,并抑制激酶活性,IC50值为 6.5 nM。
PK68 是一种高效选择性的 II 型RIPK1抑制剂,IC50值约为 90 nM,可抑制 RIPK1 依赖性的 necroptosis。PK68 能有效改善 TNF 诱导的全身炎症反应综合征,在炎症性疾病和癌症转移研究方面的应用具有很大潜力。
Necroptosis-IN-1 是 Necrostatin-1 (HY-15760) 的类似物,是坏死性凋亡的抑制剂,是RIPK的抑制剂。
Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50为 0.05 μM。Necrostatin 2 为RIPK1抑制剂。
Necrostatin 2 racemate 852391-15-2
Necrostatin 2 racemate (Nec-1S),是一种稳定型 Nec-1 (HY-15760 ),Necrostatin 2 racemate 是一种有效且特异性的RIPK1抑制剂,但缺乏 IDO 靶向作用。