化学结构
货号
产品名称
CAS号
靶点
YN440230 Orelabrutinib 1655504-04-3 Btk
Orelabrutinib (ICP-022) 是一种强效、口服活性、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B...
YN440251 BIIB068 1798787-27-5 Btk
BIIB068 是一种有效,选择性,可逆和具有口服活性的BTK抑制剂,IC50为 1 nM,Kd为 0.3 nM。BIIB068 对BTK的选择性比其他激酶高 400 倍。BIIB068 可用于自身免疫性疾病的研究。
YN440302 CNX-774 1202759-32-7 Btk
CNX-774 是具有口服活性的、不可逆的、选择性的BTK抑制剂,其IC50小于 1 nM。CNX-774 特异性靶向 Btk 的 Cys 481进行共价修饰。
YN440316 GDC-0834 1133432-49-1 Btk
GDC-0834 是一种有效的选择性BTK抑制剂。GDC-0834 抑制 BTK,在体外酶实验和细胞实验中,IC50分别为 5.9 和 6.4 nM,而在小鼠和大鼠体内,IC50分别为 1.1 和 5.6 μM。
YN440317 GDC-0834 Racemate 1133432-46-8 Btk
GDC-0834 Racemate是GDC-0834的外消旋体形式。
YN440318 GDC-0834 S-enantiomer 1133432-50-4 Btk
GDC-0834 S-enantiomer 是 GDC-0834 的 S 型异构体,活性较低。GDC-0834 是有效的,选择性的 BTK 抑制剂。
YN440344 Tirabrutinib 1351636-18-4 Btk
Tirabrutinib (ONO-4059) 是高选择性,可口服的BTK抑制剂,IC50为2.2 nM。
YN440345 Tirabrutinib hydrochloride 1439901-97-9 Btk
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 的 IC50值是2.2 nm,是一种有选择性和新颖的抑制剂。 在B细胞中ONO-4058结合BTK,因此阻止B细胞受体信号和阻碍B细胞的发展。
YN440368 Acalabrutinib 1420477-60-6 Btk
Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代BTK抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
YN440371 Spebrutinib 1202757-89-8 Btk
Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价,高选择性和口服活性的Btk抑制剂,IC50为0.5 nM。
YN440372 RN486 1242156-23-5 Btk
RN486 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的Btk抑制剂,IC50为 4.0 nM,Kd为 0.31 nM,对其他激酶的活性较低。RN486 可用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
YN440387 ONO-4059 (analog) 1351635-67-0 Btk
ONO-4059 analog 是 ONO-4059 的类似物,ONO-405是一种高效的选择性Btk抑制剂。
YN440393 Fenebrutinib 1434048-34-6 Btk
Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂,对野生型 Btk,及突变型 C481S,C481R,T474I,T474M 的Ki分别为 0.91 nM,1.6,1.3,12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系...
YN440415 Ibrutinib deacryloylpiperidin... 330786-24-8 Btk
Ibrutinib deacryloylpiperidine (IBT4A) 是 Ibrutinib 的一种杂质。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂,IC50为 0.5 nM。
YN440417 QL47 1469988-75-7 Btk
QL47 是一种广谱抗病毒药物(antiviral agent),能抑制登革热病毒和其他 RNA 病毒。QL47 选择性地抑制真核细胞的翻译。QL47 是BTK的有效共价抑制剂,IC50为 7 nM。