化学结构
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产品名称
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靶点
CC-671 是一个双重 TTK 蛋白激酶/CDC2 样激酶 (CLK2) 抑制剂, 对于 TTK 和 CLK2 的IC50值分别为 0.005 和 0.006 μM。
Seliciclib (Roscovitine) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的CDKs抑制剂，抑制CDK5，Cdc2和CDK2的IC50分别为0.2 μM，0.65 μM，0.7 μM。
Ribociclib D6 (LEE011 D6) 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂，IC50值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4) 抑制剂，IC50为 136 nM，比作用于相关激酶Clk1，Clk2，Clk3 和 Dyrk1A/1B 的选择性高 10 多倍。
Abemaciclib methanesulfonate 1231930-82-7
Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的CDK4/6抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的IC50分别为 2 nM 和 10 nM。
Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的CDK4/6抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50分别为 2 nM 和 10 nM。
CDK9-IN-2 是一种特异性的CDK9抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时)，IC50分别为 5 nM 和 7 nM。
Purvalanol B(NG-95)是CDK抑制剂，对cdc2/cyclin B，cdk2/cyclin A，cdk2/cyclin E，cdk4/cyclin D1和cdk5-p35的IC50 分别为6，6，9，> 10000和6 nM。
NU6300 是一种共价的，不可逆的且具有 ATP 竞争性的CDK2抑制剂。
NU2058 (O6-(Cyclohexylmethyl)guanine) 是一种CDK抑制剂, 抑制 CDK2 和 CDK1 的IC50值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。
CCT-251921是有效，选择性，有口服活性的CDK8抑制剂；IC50值为2.3 nM。
THZ1-R是THZ1的非半胱氨酸反应性类似物，对CDK7抑制的活性降低。 THZ1-R与CDK7结合的Kd为142 nM。
Ribociclib hydrochloride 1211443-80-9
Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂，IC50值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
Palbociclib hydrochloride 827022-32-2
Palbociclib hydrochloride 是高选择性的CDK4/6抑制剂，IC50分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib hydrochloride 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
Palbociclib (PD 0332991) 是选择性的CDK4和CDK6抑制剂，IC50分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
Palbociclib D8 (PD 0332991 D8) 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的CDK4和CDK6抑制剂，IC50分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
AT7519 trifluoroacetate 1431697-85-6
AT7519 trifluoroacetate 是一种有效的CDK抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
Palbociclib isethionate 827022-33-3
Palbociclib isethionate是高选择性的CDK4/6抑制剂，IC50为11 nM/16 nM。
THZ1 是有效，选择性的共价CDK7抑制剂，IC50为 3.2 nM。THZ1 还抑制相关的激酶CDK12和CDK13，并下调 MYC 表达。
[pThr3]-CDK5 Substrate 1670273-47-8
[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km为 6 μM。
