化学结构
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产品名称
CAS号
靶点
LDN-91946 是一种有效的非竞争性的选择性泛素羧基末端水解酶-L1 (UCH-L1) 抑制剂,Ki app为 2.8 μM.
NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂,抑制USP2,USP7和SENP2,EC50分别为 45±4 μM,37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂 (IC50=1.1 μM),具有抗增殖活性,可直接结合 USP2 (Kd=5.2 μM),诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平,降低胞内 ATP 含量。
FT671是有效、非共价的、选择性的USP7抑制剂,IC50值为 52 nM,与USP7催化域结合的Kd值为65 nM。
GNE-6776 是一种有效的,具有口服活性的选择性USP7抑制剂。
FT827 是一种选择性共价的泛素特异性蛋白酶 7(USP7)抑制剂 (Ki=4.2 µM)。FT827 与 USP7 催化结构域 (USP7CD;残基208-560) 结合,表观Kd值为 7.8 μM。
EOAI3402143 是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂,抑制Usp9x/Usp24和Usp5,这种作用存在剂量依赖性。
GSK2643943A 是一种去泛素化酶(DUB)的抑制剂,其对 USP20/Ub-Rho 的IC50值为 160 nM。
MF-094 是有效,选择性的USP30抑制剂,IC50为120 nM。MF-094 增加蛋白质泛素化,加速有丝分裂。
GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7(USP7)选择性的、非共价结合的抑制剂,其对USP7 全长,USP7 催化结构域,USP43 全长以及 Ub-MDM2 的IC50值分别为 0.75 μM,0.43 μM,20.3 μM 和 0.23 μM。
USP25/28 inhibitor AZ1 2165322-94-9
USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种有效,选择性,非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶USP25/28抑制剂,IC50分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 降低了一系列癌细胞系的细胞活力。
IU1-47 是一种有效的特异性USP14抑制剂,IC50为 0.6 μM。IU1-47 抑制 IsoT/USP5, IC50为 20 μM。IU1-47 在培养的神经元中诱导 tau 蛋白降解。
VLX1570是蛋白酶体脱泛素酶 (DUBs) 的竞争性抑制剂,IC50约10 μM。
C527是泛DUB酶的抑制剂,对USP1/UAF1复合物活性较高,IC50值为0.88 μM。
SJB3-019A 是一种新颖的,有效的USP1抑制剂,在 K562 细胞中,IC50值为 0.0781 μM。
6RK73 是一种共价不可逆的特异性UCHL1抑制剂,IC50为 0.23 µM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50=236 µM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。
USP7/USP47 inhibitor 1247825-37-1
USP7/USP47 inhibitor 是一种选择性的泛素蛋白特异性蛋白酶 7/47 (USP7/USP47) 抑制剂,EC50值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。
P 22077 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂,EC50值为 8.01 μM,同时可抑制 USP47,EC50值为 8.74 μM。
P005091 是一种有效的,选择性的泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂,EC50值为 4.2 μM。
SJB2-043 抑制USP1/UAF1复合体,IC50为 544 nM。