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Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。
ABT-546 (A-216546) 是一种有效的,高选择性和活性的内皮素ETA受体拮抗剂,对 [125I]-内皮素-1 与克隆的人ETA结合的Ki为 0.46 nM。ABT-546 对ETA的选择性比对 ETB受体的选择性高 25,000 倍以上。ABT-546 阻断内皮素-1 诱导的花生四烯...
Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽ETA和ETB(内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。