化学结构
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靶点
VU661013 是一种有效的选择性MCL-1抑制剂。
MIK665 (S-64315) 是一种特异性的Mcl-1抑制剂，IC50为 1.81 nM，详细信息请参考专利文献 WO2016207225A1 中的化合物 Preparation 13。
BI-3802 是一种高效的BCL6降解剂，能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域，IC50值 ≤3 nM。BI-3802 可诱导 BCL6 蛋白聚集，并促进 E3 连接酶SIAH1介导的蛋白降解。BI-3802 具有抗肿瘤活性。
ML311 是Mcl-1/Bim蛋白之间相互作用的有效选择性抑制剂。
AMG-176 是一种有效的、有口服活性的、骨髓细胞因子 1(MCL-1)的选择性抑制剂，其Ki值为 0.13 nM。
AZD-5991 是一种有效的选择性Mcl-1抑制剂，FRET 实验检测的IC50为 0.7 nM， SPR 实验检测的Kd为 0.17 nM。
Navitoclax (ABT-263) 是有效，可口服的Bcl-2抑制剂，可与Bcl-xL，Bcl-2， Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合，Ki值小于 1 nM。
S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1) 抑制剂，结合人MCL1的Kd值为 0.19 nM。
TCPOBOP 是一种组成型雄甾烷受体 (CAR)激动剂，可诱导强健的肝细胞增殖和肝肿大，无任何肝损伤或组织缺失。TCPOBOP 通过改变Bcl-2蛋白减弱 Fas 诱导的小鼠肝损伤。
AZD4320 是 BH-3 的新型类似物，有效的BCL2/BCLxL的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3，KPUM-UH1，和 STR-428 细胞系的IC50分别为 26 nM，17 nM，和 170 nM。
(R)-MIK665 是 MIK665 的低活性异构体，MIK665 是一种特异性的 Mcl-1 抑制剂，IC50为 1.81 nM。
BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂，IC50值为 3.19 μM。BT2 与BDK的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动，从而导致BDK与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的Mcl-1抑制...
S55746 (BLC201) 是一种有效、可口服、选择性的BCL-2抑制剂，其Ki值和Kd值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BLC201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
MSN-125 是有效的Bax和Bak低聚抑制剂。MSN-125 可防止线粒体外膜通透性 (MOMP)，IC50为 4 μM。MSN-125 有效抑制 HCT-116，BMK细胞和原代皮层神经元中 Bax/Bak 介导的凋亡，保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。
HA14-1 是一种Bcl-2/Bcl-xL拮抗剂。HA14-1 与 Bcl-2 上的特定口袋结合,IC50约为 9 μM，并抑制 Bcl-2 功能。
TW-37 是一种有效的Bcl-2抑制剂，作用于Mcl-1，Bcl-2和Bcl-xL，Ki值分别为 260，290 和 1110 nM。
Mcl1-IN-8 (Comp8) 是Mcl-1-PUMA的抑制剂，Ki值为0.3 μM。Mcl1-IN-8 (Comp8) 在下调PUMA依赖的凋亡的同时还能抑制Mcl-1介导的癌细胞抗凋亡作用。
Pyridoclax 是一种Mcl-1抑制剂。
Mcl1-IN-2 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂。
MCL-1/BCL-2-IN-3 (Compound 2) 是一种有效的选择性Mcl-1和Bcl-2抑制剂，IC50分别为 5.95 和 4.78 μM。
