化学结构
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靶点
Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对LPA1和LPA3的Ki值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低LPA诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制LPA诱导的 HEK293A 细胞中 Y...
S1P1 Receptor Agonist III是S1P1高效口服型激动剂，EC50值18nM，对S1P3无活性。
Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的S1P1受体拮抗剂，在CHO细胞中的IC50值为1.88 nM。
S1PR1 modulator 1 2328109-05-1
S1PR1 modulator 1 是一种选择性的S1PR1抑制剂，pIC50值为 7.6，对其选择性是对 S1PR 亚型 S1PR2/3/4 的 40、80 多倍。
Siponimod (BAF-312)是有效，选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)受体调节剂。 它对S1P1和S1P5受体的选择性高于S1P2，S1P3和S1P4 (EC50分别为0.39，0.98，10,000，1,000和750 nM)。
Ozanimod (RPC-1063) 是一种有效的选择性S1P1和S1P5受体激动剂，在[35S]-GTPγS 结合实验中，EC50分别为 410 pM 和 11 nM。
ASP6432 是一种有效选择性的 1 型溶血磷脂酸受体(LPA1)拮抗剂， 在人 LPA1 和大鼠 LPA1 的IC50值分别为 11 nM 和 30 nM。
Fingolimod hydrochloride 162359-56-0
Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 拮抗剂，在 K562 和 NK 细胞中的IC50为 0.033 nM。Fingolimod hydrochloride 还是一种pak1激活剂。
CYM50358 是一种有效和选择性的S1PR4拮抗剂，IC50值为 25 nM。CYM50358 可用于流感感染的研究。
TAK-615 是一种LPA1受体的负变构调节剂 (NAM)，用于研究肺纤维化。TAK-615 高亲和力结合 LPA1 受体 (Kd高亲和力为 1.7 nM，Kd低亲和力为 14.5 nM)。
Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂，可在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性，IC50为 28 μM。Ceranib-2 可诱导多种神经酰胺物质的积累，降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的水平，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌活...
Radioprotectin-1 是一种高效特异性的溶血磷脂酸受体 2(LPA2)激动剂，EC50值为 25 nM (鼠源 LPA2亚型) 。
AS2717638 是一种具有口服生物活性的，选择性的溶血磷脂酸受体5 (LPA5)的拮抗剂，其对 hLPA4 的IC50值为38 nM。AS2717638 还能显著改善 PGE2、PGF2α以及AMPA 诱导的异位疼痛。
LPA2 antagonist 2 是一种选择性LPA2拮抗剂，IC50为 28.3 nM，Ki为 21.1 nM，比 LPA3(IC50为 13.85 μM) 选择性高 480 倍以上。
Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种pak1激活剂，免疫抑制剂。
CYM50308 (ML248) 是一种有效的，选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4-R) 激动剂，EC50为 56 nM。CYM50308 对S1P4-R的选择性比 S1P5-R (EC50of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时，CYM50308 对 S1P1-R，S1P2...
Sphingosine-1-phosphate 26993-30-6
Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5受体 (S1P1-5receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca2+作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 ...
