化学结构
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Rucaparib (AG014699) 是一种具有口服活性的、有效的PARP抑制剂,对 PARP1 的Ki值为 1.4 nM,对其他八种 PARP 结构域也有亲和性。
Rucaparib phosphate 459868-92-9
Rucaparib phosphate (AG-014699 phosphate) 是一种具有口服活性的、有效的PARP抑制剂,结合 PARP1 的Ki为 1.4 nM,对其他八种 PARP 结构域也有亲和性。
Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性PARP抑制剂,对PARP1和PARP2的IC50值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
Rucaparib Camsylate 1859053-21-6
Rucaparib Camsylate 是PARP的抑制剂,对 PARP1 的Ki值为 1.4 nM。Rucaparib Camsylate 也可结合 PARP 其他八个结构域。
BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的BRCA1蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50值 0.31 μM,Kd值为 0.3 μM, BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
WIKI4 是一种有效的tankyrase抑制剂,其对TNKS2的IC50值为 26 nM。WIKI4 有效抑制Wnt/β-catenin信号传导,其EC50值为 75 nM。WIKI4 通过抑制TNKS2的酶活性来介导其对Wnt/β-catenin信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具...
K-756 是一种直接的选择性tankyrase(TNKS) 抑制剂,抑制TNKS1和TNKS2的 ADP-核糖基化活性,IC50分别为 31 和 36 nM。
1,5-Isoquinolinediol 5154-02-9
1,5-Isoquinolinediol 是一种 有效的PARP抑制剂,IC50值为 0.18-0.37 µM。1,5-Isoquinolinediol 减轻糖尿病诱导的视网膜 NADPH 氧化酶诱导的氧化应激。
5,7,4'-Trimethoxyflavon... 5631-70-9
5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国著名的药用植物Kaempferia parviflora(KP) 中分离出来的。5,7,4'-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,具体表现为增加了亚 G1 期,DNA 片段化,膜联蛋白 -V/PI 染色,Bax/Bcl-xL 比率,caspase-3的蛋白水解活化...
Dehydrocorydaline nitrate 13005-09-9
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是从中药延胡索Corydalis yanhusuo中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节Bax,Bcl-2蛋白表达;激活caspase-7,caspase-8,并使PARP失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强p38 ...
Fucosterol 是从E. stolonifera中分离出来的,具有抗脂肪形成,抗糖尿病和抗癌活性。 Fucosterol 通过调节PPARα和C/EBPα的表达来调节脂肪形成。
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与Akt/p38 MAPK和P-gp的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体...
Oroxin A 是Oroxylum indicum(L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分,通过对接到PPARγ蛋白配体结合结构域激活 PPARγ。 Oroxin A 抑制α-glucosidaseα-葡萄糖苷酶的活性和抗氧化能力。Oroxin A 具有抗癌潜力。
5,7-Dihydroxychromone 31721-94-5
5,7-Dihydroxychromone 是一种Cudrania tricuspidata的提取物,可以激活Nrf2/ARE信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的caspase-3,caspase-9以及切...
Verminoside 是从Kigelia africana分离出的一种环烯醚萜,具有抗炎和显着的抗氧化活性,其自由基清除活性为 2.5 μg/mL。Verminoside 对人淋巴细胞的遗传毒性与PARP-1和p53蛋白水平升高有关。
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是从中药延胡索Corydalis yanhusuo中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节Bax,Bcl-2蛋白表达;激活caspase-7,caspase-8,并使PARP失活。Dehydrocorydaline 能增强p38 MAPK活化,具有抗炎、...
MN-64 是一种有效的tankyrase 1抑制剂,对TNKS1, TNKS2, ARTD1 and ARTD2 的IC50值分别为 6 nM,72 nM,19.1 μM 和 39.4 μM。
NMS-P118是一种有效的,口服可用的,高选择性的PARP-1抑制剂,在HeLa细胞中的IC50值为0.04 μM。
WD2000-012547 是一种选择性的PARP-1抑制剂,pKi为 8.221。
(8R,9S)-Talazoparib 1207456-00-5
(8R,9S)-Talazoparib是 Talazoparib (HY-16106) 的 8R,9S 对映体。(8R,9S)-Talazoparib是一种PARP1抑制剂,其IC50值为 144 nM。