化学结构
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INO-1001 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。
UPF 1069 是一种PARP抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的IC50值分别为 8 和 0.3 μM。
NU1025 是一种有效的PARP抑制剂,IC50为 400 nM,Ki为 48 nM。NU1025 可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性,并具有抗癌和神经保护的作用。
NVP-TNKS656 是一种有效的,可口服的,选择性的TNKS2抑制剂,IC50值为 6 nM,是PARP1和PARP2的选择性的 300 多倍。
JW 55 是一种有效的选择性β-catenin抑制剂,通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2,TNKS1/2) 发挥作用。
AZD-2461 是一种有效的PARP抑制剂,可抑制 PARP1,PARP2 和 PARP3 的活性,IC50值分别为 5 nM,2 nM 和 200 nM。
AZ6102 是一种有效的TNKS1和TNKS2双重抑制剂,IC50值分别为 3 nM 和 1 nM,选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍,对 PARP1,PARP2 和 PARP6 的IC50值分别为 2.0 μM,0.5 μM 和 >3 μM。
4'-Methoxychalcone 通过PPARγ活化调节脂肪细胞分化,并调节参与胰岛素敏感性的脂肪组织中各种脂肪因子的表达和分泌。
RK-287107 是一种有效的特异性tankyrase抑制剂,抑制tankyrase-1和tankyrase-2,IC50分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是ADP-核糖转移酶 (ADPRTs)和PARP的抑制剂,抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂,导致细胞最终裂解。3-Methoxybenzamide (3-MBA) 可促进蓝薯 (Solanum tuberosumL. subsp.andigenum) 植株的生长、微瘤化和转化效率...