化学结构
货号
产品名称
CAS号
靶点
YN430063 MS4078 2229036-62-6 PROTAC
MS4078 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK)PROTAC(降解物),结合 ALK,Kd为 19 nM。
YN430064 MZP-54 2010159-47-2 PROTAC
MZP-54 是基于PROTAC技术的一种选择性的BRD3/4降解剂,对 Brd4BD2的Kd值为 4 nM。
YN430065 MZP-55 2010159-48-3 PROTAC
MZP-55 是基于PROTAC技术的一种选择性的BRD3/4降解剂,对 Brd4BD2的Kd值为 8 nM。
YN430066 VH032-PEG5-C6-Cl 1799506-06-1 PROTAC
VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。VH032-PEG5-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
YN430068 dBET6 1950634-92-0 PROTAC
dBET6 是一种高效的,选择性的,细胞透过的基于PROTAC技术的BET降解剂,IC50值为 14 nM,具有抗肿瘤活性。
YN430073 PROTAC BET Degrader-... 1957234-97-7 PROTAC
PROTAC BET Degrader-10 是有效BET BRD4降解剂,DC50为 49 nM,详细信息请参考专利 WO2017007612A1,example 37。
YN430074 PROTAC CDK9 degrader-... 2435721-30-3 PROTAC
PROTAC CDK9 degrader-2 是一种基于PROTAC技术,高效选择性的CDK9降解剂,在 MCF-7 细胞系中抑制 CDK9 的IC50值为 17 μM。PROTAC 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin) 与泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
YN430076 PROTAC BET degrader-2 2093388-33-9 PROTAC
PROTAC BET degrader-2 是一种强效的溴域及末端外 (BET)蛋白的降解剂,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的IC50值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。
YN430077 A1874 2064292-12-0 PROTAC
A1874 是一种以 nutlin 为基础的、BRD4-降解的 PROTAC,DC50值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
YN430078 VZ185 2306193-61-1 PROTAC
VZ185 是高效,快速,选择性的BRD7/9 PROTAC降解剂,DC50分别为 4.5 和 1.8 nM。VZ185对 EOL-1 和 A-402 细胞具有细胞毒性,EC50分别为 3nM 和 40nM。
YN430079 PROTAC FLT-3 degrader... 2230826-81-8 PROTAC
PROTAC FLT-3 degrader 1 是 PROTACFLT-3内部串联重复 (ITD)降解剂,IC50为0.6 nM。抗增殖,诱导凋亡活性。
YN430081 TD-428 2334525-50-5 PROTAC
TD-428 是一种高度特异的BRD4降解剂,DC50为 0.32 nM。TD-428 是一种BET PROTAC,其中 TD-106 (CRBN 配体) 连接到 JQ1 (BET 抑制剂),TD-428 可有效诱导 BET 蛋白降解。
YN430083 BETd-246 2140289-17-2 PROTAC
BETd-246 是第二代、基于PROTAC技术的、BET溴端结构域 (BRD)的抑制剂,具有良好的选择性、有效性和抗肿瘤活性。
YN430089 PROTAC FAK degrader 1 2301916-69-6 PROTAC
PROTAC FAK degrader 1 是一种粘附斑激酶(FAK)的有效选择性降解剂,IC50为 6.5 nM,DC50为 3 nM。
YN430093 MT-802 2231744-29-7 PROTAC
MT-802 是基于PROTAC技术的、BTK的降解剂,DC50值为 1 nM。MT-802具有用于 C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
YN430096 ZXH-3-26 2243076-67-5 PROTAC
ZXH-3-26 是一种选择性基于 PROTAC 技术的BRD4降解剂,处理 5 小时后,DC50约为 5 nM。
YN430098 dBET57 1883863-52-2 PROTAC
dBET57 是一种有效选择性的BRD4BD1降解剂,基于PROTAC技术。dBET57 介导了 E3 泛素连接酶 CRL4CRBN的招募,对 BRD4BD1作用的DC50/5h值为 500 nM,对 BRD4BD2不起作用。
YN430099 THAL-SNS-032 2139287-33-3 PROTAC
THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
YN430104 CP-10 2366268-80-4 PROTAC
CP-10 是具有高选择性,特异性和显著的CDK6降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖,包括多发性骨髓瘤,并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
YN430109 PROTAC Bcl2 degrader-1 2378801-85-3 PROTAC
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种PROTAC,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导Bcl-2(IC50,4.94 μM;DC50,3.0 μM) 和Mcl-1(IC50,11.8...