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Antileukinate 是一种六肽，是有效的 CXC 趋化因子受体 (CXCR) 抑制剂。Antileukinate 能抑制中性粒细胞趋化和活化。Antileukinate 可用于急性炎症和损伤的研究。

LY2510924是有效，选择性的CXCR4拮抗剂；阻止SDF-1结合CXCR4，IC50值为0.079 nM。

SX-682 是口服有效的CXCR1和CXCR2变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。

USL311 是一种选择性的CXCR4拮抗剂，具有抗癌作用。USL311 可抑制基质细胞源性因子-1 (SDF-1/CXCL12) 与 CXCR4结合。

LIT-927 是局部的、有口服活性的 CXC 趋化因子12(CXCL12)的中性配体，具有抗炎作用，对 CXCL12 结合到其受体 CXCR4 的Ki值为 267 nM。

NUCC-390 是新型的选择性小分子CXCR4 receptor受体激动剂。NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化，作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 在动物模型中，有助于神经退行性变后神经功能恢复。

AZD8797 是非竞争性、可口服的人CX3CR1变构拮抗剂，拮抗 CX3CR1 和 CXCR2，Ki分别为 3.9 和 2800 nM。

PS372424 hydrochloride，CXCL10 的三个氨基酸片段，是一种特异的人CXCR3激动剂，具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中，PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。

VUF11207 fumarate (Compound 29) 是一种CXCR7激动剂和高效CXCR7(pKi为 8.1) 配体，可诱导CXCR7的β-arrestin2募集 (pEC50为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50为 7.9)。

CXCR7 modulator 1 (compound 25) 是具有口服活性的、CXCR7类肽调节剂，其Ki值为 9 nM。

MSX-130 是一种CXCR4拮抗剂。MSX-130 可抑制肿瘤转移。

MSX-127 是一种CXCR4拮抗剂。MSX-127 可抑制肿瘤转移。

Navarixin (SCH 527123) 是一种有效的，具有口服活性的变构的CXCR1和CXCR2拮抗剂，对猕猴CXCR1的Kd值为 41 nM，对小鼠，大鼠和猕猴CXCR2的Kd值分别为 0.20 nM，0.20 nM 和 0.08 nM。

IT1t dihydrochloride是高效的CXCR4拮抗剂；抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。