ULS|专注活性小分子抑制剂&激动剂

A-196 是一种有效的选择性的SUV420H1和SUV420H2抑制剂，其IC50值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制SUV4-20，也是一种SUV4-20的化学探针，用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。

CPI-1205 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂 (生化实验中，IC50为 2 nM。细胞实验中，EC50为 32 nM)。

GSK591 (EPZ015866) 是一种有效的，选择性的protein methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂，其IC50值为 4 nM。

MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的PRMT4和PRMT6双重抑制剂，IC50分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。

SGC2085是一种具有高效性和选择性的CARM1抑制剂,IC50值为50 nM。

JQEZ5 是一种有效的选择性的EZH2赖氨酸甲基转移酶抑制剂。JQEZ5 以 SAM 竞争性方式抑制PRC2的酶功能，IC50为 80 nM。JQEZ5 具有抗肿瘤作用。

UNC3866 是一种有效的CBX7-H3 拮抗剂，IC50为 66±1.2 nM。

DC_C66 是一种细胞渗透性的，选择性的(CARM1)抑制剂，IC50值为 1.8 μM。DC_C66 相对 PRMT1 (IC50=21 μM)，PRMT6 (IC50= 47μM)，PRMT5，具有良好的选择性。

MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的IC50为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的IC50为 12.7 nM。

GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂，Kiapp值为3到27 nM。

GNA002 是一种有效，选择性的，共价EZH2抑制剂，对EZH2的IC50为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有...

GSK3326595 (EPZ015938) 是一种有效的，选择性的，可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，具有广谱的抗增殖活性。

A-395 是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2)蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12) 的IC50值为 18 nM。

JNJ-64619178 是一种伪不可逆的、口服活性的、选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，IC50为 0.14 nM。JNJ-64619178 有潜力用于肺癌的研究。

MAK683 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，来自专利US20160176882 A1，化合物实例 2；在EED Alphascreen，LC-MS 和 ELISA 试验中的IC50值分别为 59，89，26 nM。

GSK2807 Trifluoroacetate 是SMYD3有效的、有选择性的，SAM 竞争性抑制剂，其Ki值为 14 nM，IC50为 130 nM。

PF-06726304 是一种有效的选择性EZH2抑制剂。PF-06726304 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 具有强效的抗肿瘤生长活性。

3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase，EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。

LLY-507是有效和选择性的蛋白-赖氨酸甲基转移酶SMYD2抑制剂，IC50为15 nM。

C-7280948 是一种选择性和有效的PRMT1抑制剂，IC50值 12.75 μM。