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CPI-169 (CPI 169 R-enantiomer) 是一种新颖的，有效的EZH2抑制剂，能够抑制 EZH2 WT，EZH2 Y641N 和 EZH1 的活性，IC50值分别为 0.24 nM，0.51 nM 和 6.1 nM。
BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂。BRD4770 可抑制H3K9的二甲基和三甲基化，EC50为 5 µM，对 H3K27me3，H3K36me3，H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老...
EPZ011989 trifluoroacetate 1598383-41-5
EPZ011989三氟乙酸盐是EZH2高效选择性且口服型抑制剂，对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。
EPZ011989是EZH2高效选择性且口服型抑制剂，对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。
PFI-2 hydrochloride 1627607-87-7
PFI-2盐酸盐是甲基转移酶SETD7高效选择性抑制剂，IC50值为2nM。
OICR-9429是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL拮抗剂，IC50是5 uM，能够抑制增殖。
AMI-1 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的IC50值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
AMI-1 free acid 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的IC50值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
SGC0946是组蛋白甲基转移酶DOT1L高效选择性抑制剂，IC50值为0.3nM,有效抑制混合系白血病细胞。
EPZ031686是可口服的SMYD3抑制剂，IC50为3 nM。
WDR5-0103是一个有效的含WD重复序列蛋白5 (WDR5) 选择性拮抗剂, Kd值为450 nM。
MS023 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs)抑制剂，对PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6和PRMT8的IC50分别为 30，119，83，4 和 5 nM。
BAY-598 是SMYD2的一个选择性小分子抑制剂，其IC50值为 27 nM。
XY1是SGC707的一种类似物 (SGC707是一种有效的, 选择性PRMT3抑制剂, IC50值为31 nM), 但XY1对PRMT3完全无活性的。
MS023 dihydrochloride 1992047-64-9
MS023 dihydrochloride 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs)抑制剂，对PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6和PRMT8的IC50分别为 30，119，83，4 和 5 nM。
SGC707是一种PRMT3化学探针, 是强效的选择性和具有细胞活性的PRMT3变构抑制剂, IC50值为31 nM。
BCI-121是能够抑制癌症细胞增殖的SMYD3抑制剂。
Tazemetostat hydrobromide 1467052-75-0
Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) 是一种有效，选择性，口服的EZH2抑制剂。Tazemetostat hydrobromide 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制 EZH2，在肽测定...
GSK3368715 dihydrochloride 1628925-77-8
GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1....
EPZ020411 hydrochloride 2070015-25-5
EPZ020411 hydrochloride 是一种有效的选择性PRMT6抑制剂,IC50为 10 nM,比作用于 PRMT1 和 PRMT8 选择性高 10 倍多。
